酰氨基內(nèi)酯、內(nèi)酰胺衍生物的合成及其生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本實驗室以大環(huán)化合物為研究對象,目前已經(jīng)合成出了具有較好殺菌活性的數(shù)個系列化合物。根據(jù)以往的研究,本課題組王道全教授提出了“大環(huán)構(gòu)象適應(yīng)說”,在一定的距離內(nèi)具有一個氫鍵供體和一個氫鍵受體的大環(huán)化合物往往有良好的殺菌活性。為了證實這一假說,我們設(shè)計并合成了具有兩個氫健供體而沒有氫健受體的化合物(A)。與此同時,為了研究環(huán)的大小對生物活性的影響,我們也合成了酰氨基小環(huán)內(nèi)酯系列化合物(B)。 本論文包括兩個部分的內(nèi)容:(1)以環(huán)十二酮

2、和α-氨基-γ-丁內(nèi)酯溴酸鹽為起始原料,通過一系列反應(yīng)合成了12-(取代酰氨基)-1,15-十五內(nèi)酰胺(A)和1-(取代酰氨基)-1,4-γ-丁內(nèi)酯衍生物(B)兩個系列共20個新化合物。所有目標物均通過了IR,1H-NMR,13C-NMR和元素分析確認。(2)對所有合成的目標化合物都進行了殺菌活性的測定。結(jié)果顯示。兩個系列化合物的殺菌活性都不是很理想,但是這個結(jié)論卻很好地驗證了“大環(huán)構(gòu)象適應(yīng)說”,也說明了大環(huán)的母體結(jié)構(gòu)在其生物活性中起了

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