2-芳基嗎啉類化合物的設(shè)計(jì)、合成及其抗實(shí)驗(yàn)性抑郁活性研究.pdf

1、隨著世界抑郁癥患者日趨增多,抗抑郁藥物的研究受到了全世界藥物學(xué)家的高度重視,各國都加大了新型抗抑郁藥物方面的研究力度。本文基于前期在2-芳基嗎啉醇類化合物合成取得突破性進(jìn)展的基礎(chǔ)上,以氨基丙醇、乙醇胺為原料,設(shè)計(jì)合成出了在嗎啉環(huán)3,5位上同時(shí)含有甲基以及僅在嗎啉環(huán)3位上有一個(gè)甲基的一系列新型2-芳基嗎啉類化合物。采取小鼠強(qiáng)迫游泳和小鼠懸尾實(shí)驗(yàn)兩個(gè)藥理實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛯?duì)其進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)性抗抑郁活性研究,從中初步篩選出具有抗抑郁活性的化合物。本文主要研

2、究內(nèi)容包括:
　　(1)在本課題組前期2-芳基嗎啉醇類化合物的合成取得突破性進(jìn)展的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)了由芳香烴制備2-芳基嗎啉鹽酸鹽的合成路線,并合成了14個(gè)新的2-芳基嗎啉鹽酸鹽化合物,目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過IR、1H NMR和MS確證。
　　(2)引入Leuckart-wallach還原反應(yīng),以2-氨基丙醇、乙醇胺為反應(yīng)原料,在NMP非質(zhì)子極性溶劑中回流反應(yīng)10 h,胺化,環(huán)合,還原,酸化,“一鍋法”合成出嗎啉環(huán)上3,5位上同時(shí)