芳基二唑啉酮(醇)類(lèi)化合物的設(shè)計(jì)、合成和表征.pdf

1、γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）受體作為有機(jī)氯、氟蟲(chóng)腈以及阿維菌素類(lèi)殺蟲(chóng)劑的作用靶標(biāo)，是目前農(nóng)藥研究熱點(diǎn)之一。
　　 本文通過(guò)分析建立的作用于GABA受體印防己苦毒素（picrotoxin，PIC）位點(diǎn)的藥效團(tuán)模型，獲得藥效團(tuán)信息，參考文獻(xiàn)、結(jié)合生物電子等排原理，進(jìn)行藥物分子設(shè)計(jì)。設(shè)計(jì)以芳香環(huán)作為疏水中心，以二唑啉酮結(jié)構(gòu)作為兩個(gè)氫鍵受體中心的三個(gè)系列芳基二唑啉酮（醇）類(lèi)化合物：3-芳基-5-異噁唑

2、啉酮、3-芳基-5-吡唑啉酮、5-芳基-3-異噁唑啉醇，作為潛在的作用于GABA受體的殺蟲(chóng)劑。
　　 本文以芳基甲酸為起始原料，經(jīng)?；?，縮合，醇解制得制得中間體3-芳基-3-氧代丙酸乙酯，最后3-芳基-3-氧代丙酸乙酯與鹽酸羥胺關(guān)環(huán)制得8個(gè)3-芳基-5-異噁唑啉酮。以中間體3-芳基-3-氧代丙酸乙酯和水合肼關(guān)環(huán)制得6個(gè)3-芳基-5-吡唑啉酮。
　　 本文探討了5-取代-3-異噁唑啉醇類(lèi)化合物的3種合成方法，探索了以B-酮