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文檔簡介
1、Melodorinol是一個具有抑制腫瘤細胞增殖活性、天然存在的γ-亞基丁烯內(nèi)酯類化合物,其結(jié)構(gòu)特征是一個內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)和一個疏水性結(jié)構(gòu)單元,它們之間通過一個極性側(cè)鏈連接。大量文獻調(diào)研發(fā)現(xiàn),還有一大批化合物也包含與Melodorinol類似的結(jié)構(gòu)特征,它們也表現(xiàn)出了良好的抗腫瘤活性。因此,本課題基于Melodorinol的基本結(jié)構(gòu)特征,設(shè)計、合成新型的具有抑制腫瘤細胞增殖活性的分子。具體工作如下:
一、對含有Melodorin
2、ol結(jié)構(gòu)特征的α-吡喃酮類化合物和γ-丁烯內(nèi)酯類化合物及其抗腫瘤活性研究進展進行了綜述。
二、以取代苯乙酸和氯乙酸乙酯為原料,經(jīng)六步反應(yīng),設(shè)計、合成了兩個系列共計16個化合物,其化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)NMR、IR等方法進行了結(jié)構(gòu)確認,其化合物5a的絕對構(gòu)型通過X-單晶衍射分析確認,上述化合物均未見文獻報道。
三、利用MTT法,在100μg/mL濃度下對所合成目標化合物的腫瘤細胞增殖抑制活性進行了評價,大部分化合物在此
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