2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
已閱讀1頁,還剩73頁未讀, 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進(jìn)行舉報或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡介

1、我研究所首次發(fā)現(xiàn),去甲基斑蝥素(norcantharidin,NCTD,見圖1)具有抗HIV活性,對感染HIV病毒的MT—4、CEM和H9/HIV—1IIIB三種不同的淋巴細(xì)胞傳代細(xì)胞系均能顯示出較好的抑制活性,而對細(xì)胞本身的毒性較低,顯示出較高的選擇性指數(shù)(SI)。另外,NCTD對病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶、蛋白酶及整合酶均未顯示活性,提示其作用機(jī)制與目前臨床使用的抗HIV藥物不同。此外NCTD還具有分子結(jié)構(gòu)簡單等優(yōu)勢,因此是一個理想的抗HIV先

2、導(dǎo)化合物,對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾與優(yōu)化,有可能獲得活性高、毒性低、作用機(jī)制新穎的新型抗HIV候選藥物。
   為了初步探討NCTD衍生物抗HIV活性的構(gòu)效關(guān)系,尋找活性必需基團(tuán),獲得活性更為優(yōu)異且毒性降低的類似物,本論文以NCTD為先導(dǎo)化合物,在保持其雙環(huán)[2.2.1]庚烷基本結(jié)構(gòu)骨架的基礎(chǔ)上,分別針對其五元酸酐環(huán)以及環(huán)上取代基進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾,設(shè)計(jì)合成了14個NCTD衍生物,通過測定部分目標(biāo)化合物的抗HIV—1活性,初步總結(jié)此類衍生物

3、相應(yīng)的構(gòu)效關(guān)系如下:
   (1)飽和六元碳環(huán)結(jié)構(gòu)為活性必需。在六元碳環(huán)的8,9位引入雙鍵改變化合物的不飽和度,活性降低,同時毒性也減??;
   (2)7—位取代為氫原子時活性最好。7—位引入取代基,活性降低,同時毒性也減?。?br>   (3)五元酸酐環(huán)開環(huán)后,隨著單酯基鏈長度的增加,活性均有不同程度的下降,毒性也有所降低。其中甲酯衍生物4b的的SI值與NCTD相當(dāng)。
   本論文測定了所有目標(biāo)化合物的抗皰疹

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論