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1、 近年來(lái),由于化學(xué)殺蟲(chóng)殺螨劑的廣泛使用帶來(lái)的嚴(yán)重的“3R”問(wèn)題(殘留,抗性,再猖獗)已經(jīng)引起全社會(huì)的關(guān)注。隨著人們健康環(huán)保意識(shí)的增強(qiáng),對(duì)人畜及環(huán)境相對(duì)安全、低毒、不致殘留、不易產(chǎn)生耐藥的天然源藥物成為殺螨劑發(fā)展的主導(dǎo)方向。為進(jìn)一步研制和開(kāi)發(fā)新型植物源殺螨活性成分,本研究對(duì)200味中藥進(jìn)行殺螨活性篩選,并對(duì)丁香的殺螨活性成分進(jìn)行追蹤分離純化和結(jié)構(gòu)鑒定,取得了以下結(jié)果:1.具有殺螨活性植物的篩選:采用點(diǎn)滴法離體殺螨試驗(yàn)觀察了200味中藥工
2、業(yè)酒精提取物對(duì)家兔癢螨成蟲(chóng)的殺滅活性。試驗(yàn)結(jié)果表明,50﹪濃度的丁香、蓖麻子、枳實(shí)、桔葉、預(yù)知子、藁本等20味中藥提取物具有明顯的殺螨活性,均可在2h以內(nèi)殺死全部供試螨蟲(chóng),其中丁香殺螨活性最為突出,平均16min可殺死全部供試螨蟲(chóng)。2.丁香化學(xué)成分預(yù)試與殺螨活性部位篩選:采用試管法對(duì)中藥丁香的化學(xué)成份進(jìn)行了預(yù)試。試驗(yàn)結(jié)果表明:丁香中的主要成分為揮發(fā)油和酚性物質(zhì)。用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、蒸餾水五種溶劑對(duì)丁香進(jìn)行部位提取,采用離體
3、殺螨試驗(yàn)觀察各部位提取物的殺螨活性。結(jié)果表明:丁香石油醚提取物20min、氯仿提取物105min、乙酸乙酯提取物53min左右可殺死全部供試螨蟲(chóng),正丁醇提取物和蒸餾水提取物不具備殺螨活性。其中丁香石油醚提取物殺螨活性最為突出,是丁香的主要?dú)Ⅱ钚圆课弧?.丁香殺螨活性成分的追蹤分離、純化與結(jié)構(gòu)鑒定:采用硅膠柱層析法,以石油醚:乙酸乙酯溶劑系統(tǒng)梯度洗脫,對(duì)丁香石油醚提取物進(jìn)行分離,得到A~F等6段混合物,離體殺螨試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),C段混合物具有突
4、出的殺螨活性,50﹪濃度平均15min可殺死全部供試螨蟲(chóng)。對(duì)C段混合物進(jìn)行TLC檢查,發(fā)現(xiàn)C段混合物顯示3個(gè)Rf值不同的斑點(diǎn)。采用制備薄層對(duì)C段混合物進(jìn)行分離純化,得到3種淺黃色油狀物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,離體殺螨試驗(yàn)表明,純化物Ⅲ50﹪濃度溶液平均12min可殺死全部供試螨蟲(chóng),殺螨效果明顯優(yōu)于純化物Ⅰ、Ⅱ。化合物Ⅲ6h對(duì)兔癢螨的致死中濃度(LC50)測(cè)定結(jié)果表明,其6h的LC50為0.1684mg/mL。對(duì)化合物Ⅲ理化性質(zhì)、紫外光譜和紅外光譜分
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