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1、姜黃素類化合物是藥用植物姜黃的主要成分,因具有消炎、抗氧化、抗腫瘤等多重藥理活性而受到廣泛關(guān)注。近年來(lái),隨著研究的拓展,姜黃素類化合物的農(nóng)用活性日漸引起人們的重視。該類化合物對(duì)朱砂葉螨表現(xiàn)出良好的生物活性,同時(shí)還具有多樣化的作用方式,為新型殺螨劑的開發(fā)提供了新的材料。在姜黃素類化合物的3種單體中,又尤以雙去甲氧基姜黃素的殺螨活性最為理想。本研究以雙去甲氧基姜黃素為主要研究對(duì)象,進(jìn)行了穩(wěn)定性研究及增效作用研究,在此基礎(chǔ)上通過對(duì)助劑系統(tǒng)的篩
2、選,進(jìn)一步將雙去甲氧基姜黃素原藥加工成懸浮劑,并對(duì)其殺螨活性做了綜合評(píng)價(jià),以期為雙去甲氧基姜黃素的開發(fā)應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù)和技術(shù)儲(chǔ)備。
1雙去甲氧基姜黃素的穩(wěn)定性研究
雙去甲氧基姜黃素化學(xué)穩(wěn)定性較低,給質(zhì)量控制帶來(lái)困難,在一定程度上制約了開發(fā)應(yīng)用。為此,本研究考察了溶液酸堿度和溫度對(duì)雙去甲氧基姜黃素穩(wěn)定性的影響,以期獲得雙去甲氧基姜黃素的穩(wěn)定性條件。研究結(jié)果表明,在相同溫度下,隨著溶液pH值的增加,雙去甲氧基姜黃
3、素的水降解速率加快,在堿性環(huán)境中這一趨勢(shì)更加明顯;溫度的影響也表現(xiàn)出類似的趨勢(shì),溫度的升高會(huì)促進(jìn)水解反應(yīng)。為了保證雙去甲氧基姜黃素的穩(wěn)定性和藥效,適合將其開發(fā)為偏酸性的農(nóng)藥制劑,pH值以5.02-6.09的范圍為宜,且應(yīng)在低溫或常溫下貯存。
2雙去甲氧基姜黃素的增效劑篩選
研究了磷酸三苯酯等6種不同增效劑對(duì)雙去甲氧基姜黃素的增效作用,通過對(duì)致死中濃度(LC50)和致死中時(shí)間(LT50)兩個(gè)指標(biāo)的考察,確定有機(jī)
4、硅TD-6408為最優(yōu)增效劑品種;在最佳配比的研究中發(fā)現(xiàn),有機(jī)硅TD-6408對(duì)雙去甲氧基姜黃素的增效作用隨著其與原藥配比的增加而增加,且在配比提高到1∶3(w∶w)后趨于穩(wěn)定。綜合增效效果和生產(chǎn)成本等因素,確定有機(jī)硅TD-6408和雙去甲氧基姜黃素的最佳增效配比為1∶3。38%雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的研發(fā)
以雙去甲氧基姜黃素原藥為有效成分,通過對(duì)助劑系統(tǒng)的篩選和加工工藝的研究,確定了8%雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的配方和加工
5、方法,具體如下:雙去甲氧基姜黃素原藥8%、MorwetD-1104%、黃原膠0.025%、硅酸鎂鋁2.5%、有機(jī)膨潤(rùn)土2.0%、有機(jī)硅TD-64082.67%、乙二醇2%、SILFOAMSEII0.5%、冰乙酸0.001%,水補(bǔ)足100%。采用濕法研磨,在2500r/min轉(zhuǎn)速下研磨100min。48%雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的質(zhì)量檢測(cè)
通過建立制劑質(zhì)量評(píng)價(jià)方法,對(duì)8%雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的質(zhì)量指標(biāo)進(jìn)行了考察,各項(xiàng)指標(biāo)均符
6、合國(guó)家關(guān)于農(nóng)藥懸浮劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),具體控制指標(biāo)如下:雙去甲氧基姜黃素原藥含量7.86%、pH值5.191、平均粒徑1.539μm、懸浮率90.81%、析水率≤5.0%、傾倒后殘余物≤3.0%、洗滌后殘余物≤0.5%、持久起泡性20.5mL、熱貯穩(wěn)定性和冷貯穩(wěn)定性均合格。58%雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的活性評(píng)價(jià)
綜合評(píng)價(jià)了8%雙去甲氧基姜黃素懸浮劑對(duì)朱砂葉螨的生物活性,室內(nèi)毒力測(cè)定結(jié)果表明,8%雙去甲氧基姜黃素懸浮劑對(duì)雌成螨48
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