版權(quán)說(shuō)明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡(jiǎn)介
1、背景:槲皮素(quercetin)是一種天然的黃酮類(lèi)化合物,也是人類(lèi)飲食中一種主要的生物黃酮素,存在于許多植物的花、葉、果實(shí)中,槲皮素具有擴(kuò)張動(dòng)脈、改善腦循環(huán)、祛痰止咳、清除體內(nèi)自由基、降低毛細(xì)血管通透性和脆性等眾多生物活性。細(xì)胞色素氧化酶1A2主要存在于肝臟中,參與20多種臨床常用藥物及內(nèi)源性底物的代謝過(guò)程,在一些致癌物質(zhì)的激活過(guò)程中也起到重要作用。CYP1A2具有遺傳多態(tài)性,其中CYP1A2*1C(-2964G>A)和CYP1A2*
2、1F(734 C>A)為主要的與酶活性相關(guān)的突變位點(diǎn)。近年研究,發(fā)現(xiàn)槲皮素在體外能顯著抑制CYP1A2的酶活性,但未見(jiàn)相關(guān)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的報(bào)道。 目的:研究槲皮素對(duì)人體內(nèi)CYP1A2酶活性的影響,以及槲皮素對(duì)CYP1A2酶活性的影響作用與CYP1A2基因型之間的關(guān)系。 方法:體內(nèi)實(shí)驗(yàn)以咖啡因?yàn)樘结標(biāo)幯芯块纹に貙?duì)人體內(nèi)CYP1A2活性的影響作用。采用聚合酶鏈?zhǔn)椒磻?yīng)-限制性片斷長(zhǎng)度多態(tài)性(PCR-RFLP)的方法在大樣本人群中進(jìn)行
3、基因型分析,挑選出CYP1A2*1C/*1F為GG/AA、GA/CA各6人參加臨床試驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)采用兩階段平行對(duì)照試驗(yàn)方案,12名受試者于第2至14天每天服用槲皮素500mg,在第1天和第15天早上空腹口服探藥咖啡因100mg(實(shí)驗(yàn)前禁食12h),并收集服藥后0~24小時(shí)的外周靜脈血。以血漿中17X與137X的AUC之比作為CYP1A2的酶活性指標(biāo)。采用HPLC測(cè)定咖啡因及其代謝產(chǎn)物次黃嘌呤的血藥濃度。 結(jié)果:經(jīng)槲皮素處理后(500
4、mg/天,13天),次黃嘌呤(17X)Cmax顯著降低(6.61±1.26μmol/L與5.47±1.24μmol/L,P<0.05),AUC0~24顯著降低(86.90±21.85μmol/L·h與72.78·21.28μmol/L·h,P<0.05).AUC0-∞顯著降低(120.09±64.12μmol/L·h與93.28±53.70μmol/L·h,P<0.05)。服藥前后的17X/137X(AUC0-24)顯著降低(0.89±
5、0.16和0.72±0.11,P<0.01),17X/137X(AUC0-∞)顯著降低(1.10±0.32和0.82±0.16,P<0.01),CYP1A2兩組基因型間的17X/137X(AUC)值在服藥前后均無(wú)明顯差異。結(jié)論:本課題通過(guò)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)研究了槲皮素對(duì)人體內(nèi)CYP1A2活性的影響,結(jié)果表明,槲皮素在體內(nèi)對(duì)CYP1A2活性有較明顯的抑制作用,而這一抑制作用與CYP1A2的基因多態(tài)性之間并無(wú)相關(guān)性。因此在臨床用藥的時(shí)候,當(dāng)槲皮素與其
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無(wú)特殊說(shuō)明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒(méi)有圖紙預(yù)覽就沒(méi)有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫(kù)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 丹參、銀杏葉提取物對(duì)人體肝細(xì)胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9的影響.pdf
- 槲皮素對(duì)細(xì)胞色素氧化酶CYP3A以及轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白活性的影響.pdf
- 姜黃素對(duì)人類(lèi)細(xì)胞色素氧化酶CYP2C9活性的影響.pdf
- 葛根素對(duì)人肝微粒體中細(xì)胞色素P450酶和人體內(nèi)CYP1A2及CYP2D6活性影響的研究.pdf
- SARS冠狀病毒核衣殼蛋白對(duì)細(xì)胞色素氧化酶CYP450(CYP4F3A)酶活性影響的研究.pdf
- 咖啡酸和槲皮素對(duì)光肩星天牛體內(nèi)多酚氧化酶活性影響研究.pdf
- 齊墩果酸對(duì)健康人體CYP1A2、CYP2E1及CYP3A4酶活性的影響.pdf
- 金雀異黃酮對(duì)P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)活性及對(duì)細(xì)胞色素氧化酶CYP3A4代謝活性的影響.pdf
- 黃芪甲苷對(duì)大鼠CYP1A2酶活性影響的研究.pdf
- 腦溢安對(duì)實(shí)驗(yàn)性腦出血大鼠海馬細(xì)胞色素氧化酶活性改變的影響.pdf
- 利用耐高溫乙醇氧化酶清除人體內(nèi)的酒精
- 北五味子對(duì)P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)活性及細(xì)胞色素氧化酶CYP3A4代謝活性的影響.pdf
- HBx基因?qū)Ω渭?xì)胞HL-7702細(xì)胞色素C氧化酶亞基III表達(dá)及細(xì)胞色素C氧化酶活性的影響.pdf
- 大豆線粒體細(xì)胞色素氧化酶基因分離及序列分析.pdf
- 中藥常用成分對(duì)藥物代謝酶CYP1A2活性的影響.pdf
- 低毒殺鼠煙劑篩選及植物提取物對(duì)達(dá)烏爾黃鼠細(xì)胞色素氧化酶活性的影響.pdf
- 槲皮素和球孢白僵菌對(duì)小菜蛾酚氧化酶基因翻譯表達(dá)的影響.pdf
- 癲癇大鼠海馬線粒體細(xì)胞色素氧化酶亞基Ⅰ和Ⅳ表達(dá)的變化.pdf
- 腫瘤多藥耐藥細(xì)胞基因表達(dá)譜和人細(xì)胞色素氧化酶CYP2C19檢測(cè)芯片的初步研究和應(yīng)用.pdf
- 槲皮素、丹參酮ⅡA磺酸鈉、六味地黃丸、姜黃素和金雀異黃酮對(duì)人體CYP1A2,CYP2A6,NAT2和XO酶活性的影響及在中藥-藥物相互作用中的意義.pdf
評(píng)論
0/150
提交評(píng)論