布洛芬口服液體制劑的研制.pdf

1、布洛芬是一種非甾體解熱鎮(zhèn)痛消炎藥，主要通過抑制前列腺素的合成，發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用。在臨床治療方面，由于其作用更為持久，而且不良反應少、胃腸刺激輕、對血象及腎功能的影響較小，故認為是安全可靠的解熱鎮(zhèn)痛藥物。布洛芬是世界衛(wèi)生組織推薦的一線退燒用藥，是美國FDA唯一批準的應用于兒童退熱的非甾體藥物。目前上海強生制藥有限公司生產(chǎn)的布洛芬混懸液“美林”廣泛應用于市場，占據(jù)了小兒退熱藥市場的較大份額，并具有一定的社會價值，值得研制開發(fā)。

2、>　　在處方設計前，首先，研究了布洛芬原料藥的理化性質，包括一些外觀、溶解度、熔點、氯化物、熾熱殘等。其次，建立了高效液相色譜法測定布洛芬的含量以及有關物質的方法，結果表明:原料藥的理化性質與藥典標準一致。用高效液相色譜法測定含量線性關系良好，與《中國藥典》2010年版二部規(guī)定的酸堿滴定法相比更方便、快捷、有效。此外，為了對制劑設計提供可靠的理論依據(jù)，對布洛芬進行了在高溫(60℃)、高濕（相對濕度90±5％）、光照條件(4500±500

3、lx)的穩(wěn)定性試驗;由結果可知，原料藥應密封儲存。
　　為了解決布洛芬的沉降問題，主要采用黃原膠、預膠化淀粉、甘油、蔗糖等助懸劑達到助懸效果，經(jīng)過處方篩選，最終確定了布洛芬混懸液的處方組成和制備工藝。同時，對制劑進行了質量研究及穩(wěn)定性考察，然后進行了為期6個月的長期留樣觀察，結果顯示:混懸液穩(wěn)定性良好，有關有效期還需要經(jīng)過長期留樣觀察進一步考察。
　　此外，本文建立了一種檢測布洛芬混懸液中主藥布洛芬晶型的方法，為今后混懸劑的