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文檔簡介
1、鹽酸阿齊利特(azimilide dihydrochloride,I)由寶潔公司研制,是新型的Ⅲ類抗心律失常藥,目前在美國處于臨床研究階段。它具有新穎的作用機(jī)制,代表了一個新的研究方向,因此對其合成工藝進(jìn)行研究無疑具有重要的應(yīng)用價值。 本文對所涉及的各步反應(yīng)進(jìn)行了優(yōu)化,建立了鹽酸阿齊利特(Ⅰ)新的合成工藝,即:以尿素和水合肼為原料,經(jīng)胺化、縮合、環(huán)合和水解反應(yīng)合成1-氨基海因鹽酸鹽(Ⅲ);以對氯苯胺為原料,經(jīng)重氮化、置換反應(yīng)合成
2、5-對氯苯基-2-糠醛(Ⅳ),收率為81.5﹪;Ⅲ和Ⅳ經(jīng)縮合反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體1-[5-(對氯苯基)糠叉氨基]海因(V),收率為89.9﹪;V與1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反應(yīng),再經(jīng)成鹽得到鹽酸阿齊利特(Ⅰ),收率為85.8﹪;總收率為62.9﹪(以對氯苯胺計)。 本文還使用價格較低的1,4-二氯丁烷和1,4-二溴丁烷代替1-溴4-氯丁烷與中間體V反應(yīng),合成鹽酸阿齊利特(Ⅰ),降低了原料成本,產(chǎn)物純度為99.1﹪(HPLC)
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