蒜氨酸體外及動(dòng)物腸道內(nèi)吸收情況研究.pdf

1、目的:本研究考察蒜氨酸樣品的固有溶出速率以及利用離體、在體、Caco-2細(xì)胞三種模型方法研究其吸收。
　　方法:
　　1.利用光纖傳感固有溶出儀(FOIDT)測(cè)定蒜氨酸的固有溶出速率，研究其在水溶液、人工胃液、醋酸鹽緩沖液、人工腸液四種溶媒中的溶出行為、固有溶出速率(IDR)。
　　2.利用外翻腸囊模型與光纖傳感過(guò)程分析系統(tǒng)結(jié)合，實(shí)時(shí)原位測(cè)定蒜氨酸樣品在家兔腸道內(nèi)的濃度變化。研究其在家兔各個(gè)腸段，低、中、高3個(gè)濃度的吸

2、收。
　　3.利用在體單向腸灌流模型研究蒜氨酸樣品在大鼠腸道內(nèi)的吸收，測(cè)定不同濃度的蒜氨酸在大鼠各個(gè)腸段的腸有效滲透系數(shù)(Peff)及吸收速率常數(shù)(Ka)。
　　4.利用Caco-2細(xì)胞實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，通過(guò)細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)(MTT)確定細(xì)胞給藥的安全濃度，測(cè)定蒜氨酸樣品及對(duì)照品在Caco-2細(xì)胞中的的表觀通透系數(shù)(Papp)以及攝取量。
　　結(jié)果:
　　1.蒜氨酸樣品在不同的溶媒中2 min內(nèi)完全溶出，溶出行為相似。在水溶

3、液、人工胃液、醋酸鹽緩沖液、人工腸液四種溶媒中固有溶出速率分別為（43.48，47.34，45.06，41.22mg/min/cm2）。
　　2.家兔不同腸段對(duì)蒜氨酸樣品的吸收能力大小:回腸＞空腸＞結(jié)腸＞十二指腸;低、中、高濃度下空腸和回腸吸收數(shù)An值大于1.15，十二指腸，結(jié)腸各濃度An值小于1.15。
　　3.蒜氨酸樣品在大鼠空腸及回腸的Peff值均大于2×10-4 cm/s，在結(jié)腸及十二指腸的Peff值大于0.03×1

4、0-4cm/s小于2×10-4 cm/s。
　　4.蒜氨酸樣品及對(duì)照品在Caco-2細(xì)胞中Papp值均大于1×10-6cm/s，具有較好的吸收。攝取量具有濃度依賴(lài)性和時(shí)間依賴(lài)性，PCaco-2(B→A)/PCaco-2(A→B)＜1.5，提示其在Caco-2細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式可能是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
　　結(jié)論:
　　1.光纖傳感固有溶出儀(FOIDT)能原位測(cè)定蒜氨酸的固有溶出度，蒜氨酸樣品屬于高溶解性物質(zhì)。
　　2.光纖