新型抗肝片吸蟲病藥物的合成表征及構(gòu)效研究.pdf

1、內(nèi)蒙古大學(xué)碩士學(xué)位論文新型抗肝片吸蟲病藥物的合成表征及構(gòu)效研究姓名：江雅新申請學(xué)位級別：碩士專業(yè)：物理化學(xué)指導(dǎo)教師：牛雪平王小晶2001.6.1新型抗肝片吸蟲病藥物的合成表征及構(gòu)效研究摘要‘合成了十四種新型抗肝片吸蟲病藥物一羥基苯二磺酰苯胺類化合物。通過元素分析、紅外光譜、核磁共振氫譜對化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，利用紫外光譜、高效液相色譜對化合物的理化性質(zhì)進(jìn)行了測試，同時還以肝15。作為對照，進(jìn)行了對鼠肝線粒體氧化磷酸化過程解偶聯(lián)活性的測

2、試。紅外光譜和核磁共振氫譜顯示，藥物分子中的酚羥基大部分以分子內(nèi)氫鍵和分子間氫鍵的形式存在，使得藥物分子具有一定的弱酸性，測得藥物的pK在402—540之間，109P。值在304—378之間。初步的活性實驗表明，大部分藥物均具有較好的解偶聯(lián)活性，優(yōu)于肝15。，其中3‘、5。、6’、9。四個藥物活性最好，且其在高濃度時仍有很好的解偶聯(lián)活性，毒性較小。實驗結(jié)果表明，酚羥基與取代基氯處于鄰位的藥物活性高于處于對位的藥物，且活性較好的3。、5‘