羅紅霉素的合成方法研究.pdf

1、羅紅霉素對(duì)酸穩(wěn)定，是目前臨床上使用廣泛、療效優(yōu)良的新型紅霉素產(chǎn)品。合成它需要兩步，第一步：紅霉素或硫氰酸紅霉素與鹽酸羥胺在酸性條件下轉(zhuǎn)化為紅霉素肟；第二步：紅霉素肟與甲氧基乙氧基甲基氯在堿性條件下反應(yīng)生成羅紅霉素。其中紅霉素肟不僅是合成羅紅霉素的中間體，也是合成克拉霉素、阿奇霉素、地紅霉素等的通用中間體。本文用價(jià)格低廉的硫氰酸紅霉素為原料通過(guò)對(duì)合成紅霉素肟不同方法的篩選和改進(jìn)設(shè)計(jì)出一種新的合成方法，并對(duì)其進(jìn)行工藝條件的優(yōu)化。運(yùn)用自制的紅

2、霉素肟和甲氧乙氧甲基氯合成出羅紅霉素，對(duì)其合成工藝的條件做了適當(dāng)?shù)膬?yōu)化。主要工作如下：1通過(guò)對(duì)三種合成紅霉素肟方法的研究(包括自己設(shè)計(jì)出的合成方法)的比較研究，得出預(yù)先從鹽酸羥胺、硫氰酸紅霉素中游離出羥胺和紅霉素，然后在已調(diào)節(jié)好酸性的條件下混合兩種游離物質(zhì)，進(jìn)而在一定反應(yīng)條件下合成紅霉素肟的工藝是可行且具有經(jīng)濟(jì)效益的。 2優(yōu)化了合成紅霉素肟新方法的工藝條件，得到最佳條件為：反應(yīng)體系pH為6.7左右，反應(yīng)溫度58～60℃，反應(yīng)時(shí)間