腎上腺素 ppt課件

1、第五節(jié) 擬腎上腺素藥,擬腎上腺素藥又稱為腎上腺素受體激動(dòng)藥 或擬交感胺類。化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似，可與腎上腺素受體相結(jié)合，并激動(dòng)受體，產(chǎn)生腎上腺素樣作用。,按其對腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大類：α-受體激動(dòng)藥，α -,β-受體激動(dòng)藥,和β-受體激動(dòng)藥。,按藥物的作用方式可分為直接和間接作用的擬腎上腺素藥,分 類,一、 α -,β-受體激動(dòng)藥,腎上腺素

2、 副腎素,【藥理作用】 興奮α 受體和 β受體產(chǎn)生作用。,1、興奮心臟：激動(dòng)β1-受體，興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑ ，心輸出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是強(qiáng)心臟興奮劑。,特點(diǎn)：作用快、強(qiáng)。 缺點(diǎn)：心肌耗氧量明顯增加，易引起心律失常。,2、血管: (1)興奮α1-R，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮； (2)興奮β2-R，骨骼肌血管

3、、冠狀血管擴(kuò)張。,因體內(nèi)不同部位血管平滑肌細(xì)胞上α、β受體分布密度不同，故作用 復(fù)雜。 （1）皮膚黏膜血管：收縮最明顯。 （2）內(nèi)臟血管，尤其腎血管：收縮明顯。 （3）骨骼肌血管：擴(kuò)張（β受體占優(yōu)勢）。 （4）腦和肺血管：作用弱，有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)擴(kuò)張。 （5）冠狀血管：擴(kuò)張（激動(dòng)冠狀血管 β2受體； 心臟興奮，代謝產(chǎn)物增加引起）。

4、,3.血壓 小劑量：收縮壓升高（心臟β1受體興奮），舒張壓不變或稍下降 較大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。 注意：在低濃度時(shí)β受體對腎上腺素的敏感性高于α受體； 高濃度時(shí)α受體對腎上腺素敏感性高于β受體。,★升壓作用反轉(zhuǎn):,★iv較大劑量AD:,4.平滑?。?）支氣管： A. 強(qiáng)大的舒張作用。 B. 收縮支氣管黏膜血管，降低毛細(xì)血管通透性，有利于 消除支氣管黏膜水腫。 C. 抑制肥大細(xì)胞釋放

5、組胺等過敏物質(zhì)。（2）胃腸平滑肌張力降低。（3）膀胱逼尿肌舒張（β2受體）； 膀胱括約肌收縮（α受體）。 可引起排尿困難和尿潴留。,5.代謝 腎上腺素β2-作用促進(jìn)糖原分解，血糖升高；β1-作用促進(jìn)脂肪分解，增加血中游離脂肪酸；提高基礎(chǔ)代謝率，使細(xì)胞耗氧量增加。代謝增強(qiáng)，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。,6．中樞神經(jīng)系統(tǒng) 大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如嘔吐、激動(dòng)、肌強(qiáng)直，甚至驚厥等。,1.口服

6、：大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內(nèi)破 壞，故口服達(dá)不到有效血藥濃度。 2.皮下注射：因局部血管收縮而吸收慢，維持時(shí)間 1小時(shí)左右。 3.肌肉注射：吸收快，維持10-30分鐘。,【體內(nèi)過程】,【臨床應(yīng)用】 為臨床急救藥物。,1、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，配合其他治療。,0.25 mg～1 mg腎上腺素，加入5 ml～10 ml生理鹽水靜注或心室直接注入。搶救期間可按此量每隔5分鐘注射1次,2、過敏性休克：是首選藥。,皮下或

7、肌注0.25 mg～1 mg腎上腺素。效果不佳時(shí)用4 mg～8mg稀釋于5%葡萄糖500 ml～1000ml中靜滴。,3、支氣管哮喘急性發(fā)作：i·m，強(qiáng)、快、短。,能解除支氣管平滑肌痙攣，減輕支氣管粘膜充血水腫，從而迅速緩解哮喘癥狀。腎上腺素作用維持時(shí)間短，適用于急性發(fā)作。,4、與局麻藥合用 使局部血管收縮，減少局麻藥的吸收而延長局麻時(shí)間。,5、局部止血 可用浸有0.1%的鹽酸腎上腺素的紗布或棉球塞入出血處。治療鼻粘膜或牙

8、齦出血。,,【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)有心悸、心動(dòng)過速、焦慮不安、顫抖、軟弱、頭痛、頭暈、四肢發(fā)冷等。偶見呼吸困難和高血糖、高血壓、糖尿病。如用量過大或皮下注射誤入血管內(nèi)，或靜脈注射太快，可引起血壓驟升。甚至發(fā)生腦溢血及危害生命的室性心律失常。,禁止與氯仿和環(huán)丙烷合用。禁用于有器質(zhì)性心臟病、高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)、強(qiáng)心苷中毒、閉角型青光眼等的患者。年老體弱者慎用。,麻黃堿（ephedrine）1. 基本作用與A

9、d相似，其特點(diǎn)為： （1）性質(zhì)穩(wěn)定，可口服 （2）作用溫和而持久 （3）中樞興奮作用強(qiáng) （4）易產(chǎn)生快速耐受性,2. 作用機(jī)制 （1）直接激動(dòng)α、β受體 （2）促進(jìn)NA的釋放發(fā)揮間接作用,3. 應(yīng)用 （1）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血壓 （4）緩解蕁麻

10、疹等皮膚黏膜癥狀,[臨床應(yīng)用] 1.防治輕度支氣管哮喘，對重癥急性發(fā)作明顯無效。 2. 治療鼻塞 用0.5%～1.0%的滴鼻液滴鼻，激動(dòng)鼻粘膜血管上的α1受體，引起血管收縮，可消除鼻粘膜充血腫脹所引起的鼻塞。,3. .防治低血壓 在腰麻或硬膜外麻醉時(shí)，由于大范圍交感神經(jīng)被麻醉，其支配的血管擴(kuò)張，血液淤積于麻醉范圍，使有效循環(huán)血量下降，導(dǎo)致血壓降低。在麻醉前可事先肌內(nèi)注射15～30mg麻黃堿進(jìn)行預(yù)防 4.緩解蕁麻疹和

11、血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。,【不良反應(yīng)】 主要是高血壓引起的癥狀，易致心律失常。,【禁忌癥】 禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。,腎上腺素（AD） 腎上腺素α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表；血管收縮血壓升，局麻用它延時(shí)間，局部止血效明顯，過敏休克當(dāng)首選，心臟興奮氣管擴(kuò)，哮喘持續(xù)它能緩。,【體內(nèi)過程】 1. 因口服在腸和肝破壞，一般采用靜脈注射。 2. 在體內(nèi)迅速被COMT和M

12、AO破壞，作用時(shí)間短。 3. 不易透過血腦屏障，幾無中樞作用。,,,多巴胺（dopanine ,DA）,【藥理作用】可激動(dòng)α、β和DA受體。 1. 心臟：激動(dòng)心臟β1受體作用比 Ad 弱，一般不易產(chǎn)生心律失常。 2. 血管 （1）激動(dòng)α受體，對β2受體作用弱。 （2）腎血管、腸系膜及冠狀血管擴(kuò)張，這是由于激動(dòng)這 些部位上的DA受體。 注意：劑量較大通過激動(dòng)α受體引起血管收縮作用超過血

13、 管舒張作用。,,3. 血壓 低濃度：收縮壓上升；舒張壓變化不大或稍升高。 高濃度：收縮壓與舒張壓均升高。4. 腎臟 （1）激動(dòng)腎血管的DA受體使血管擴(kuò)張，腎血流增加； 另外可抑制腎小管對鈉離子再吸收，所以可使尿量 增加。 （2）大劑量：激動(dòng)腎血管α受體引起血管收縮，使腎血 流量減少。,【臨床應(yīng)用】（1）抗休克：各種休克，如感染中毒性休克、心源 性休