第腎上腺素受體激動藥

1、二、分類,α受體激動藥腎上腺素受體激動藥 α， β受體激動藥 β受體激動藥,,第十章 腎上腺素受體激動藥,第二節(jié) α受體激動藥去甲腎上腺素【來源及化學】【體內(nèi)過程】 .吸收 分布 攝取 代謝 排泄【藥理作用】 1.血管 2.心臟 3.血壓 4.

2、其他.,,,,,第十章 腎上腺素受體激動藥,【臨床應用】1.休克2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血【不良反應】1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭【禁忌癥】,,,,,間羥胺(阿拉明),【作用特點】 主要興奮α受體 （升壓作用弱而持久，對腎血管作用 弱，但仍可顯著減少腎血流量）1、

3、直接興奮受體 弱的β 受體作用 （對心率影響小，可因升壓反射性引起 心率減慢，不易引起心律失常）2、間接作用 可促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA， 間接發(fā)

4、揮作用3、作用持久 本品為非兒 茶酚胺類，不易被MAO代謝【臨床應用】 作為NA的代用品，用于各種休克早期，手術后或脊椎麻醉后的休克,,,,去氧腎上腺素和甲氧明,【作用特點】1、為α1受體激動劑 （有間接和直接興奮α1作用，腎血流量明顯減少， 升壓可反射性減慢心率。）2、無β受體激動作用 （高濃度的甲氧明有β阻斷作用）3、作用持久

5、 （本品不易被MAO所代謝）4、去氧腎上腺素能興奮瞳孔開大肌，有弱的擴瞳作用【臨床應用】1、用于休克，預防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血壓2、陣發(fā)性室上性心動過速3、去氧腎上腺素可用于擴瞳，做眼底檢查,第三節(jié) α、β受體激動藥腎上腺素,【來源】 腎上腺髓質(zhì)的主要神經(jīng)遞質(zhì) 【體內(nèi)過程】 1、口服無效，易在堿性腸液和肝內(nèi)破壞，黏膜吸收少因血管收縮妨礙吸收 2、肌肉注射吸收較快 3、

6、皮下注射吸收緩慢，作用維持時間長 4、靜脈注射立即生效，作用維持時間短,,【藥理作用】,1、興奮心臟、 心肌收縮力 心輸出量Β1興奮 心率 心肌耗氧量 傳導 心肌工作效率 心肌興奮性 可致心律失常

7、 冠脈擴張 改善心肌供血2、舒縮血管 小動脈、毛細血管前擴約肌（受體密度高）作用強 靜脈、大動脈 （受體密度低）作用弱 皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管強烈收縮 α受體 腦、肺血管收縮微弱(有時當Bp升高可使其被動擴張) Β受體 骨骼肌、冠脈血管擴張,,,,,,,,,,,,

8、,,,,3.血壓 骨骼肌血管擴張 > 皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮 舒張壓 - / 治療量 (Β>α) (α) 心臟興奮 心輸出量 收縮壓 大劑量 骨骼肌血管擴張 Β) (α) 4.平滑肌 支氣管平滑肌

9、松弛 Β2受體興奮 抑制肥大細胞釋放過敏性活性物質(zhì) α1受體興奮 支氣管黏膜血管收縮，減輕充血、水腫 5.代謝 促進肝糖原、肌糖原分解使血糖升高 α、Β興奮 使耗氧量提高

10、 促進脂肪分解使游離脂肪酸增加,,,,,,,,,,,,,,【臨床應用】 1.心臟驟停 2.過敏性休克（首選藥） 3.支氣管哮喘 4.與局麻藥配伍及局部止血【不良反應】【禁忌癥】 1.高血壓、腦動脈硬化 2.器質(zhì)性心臟病 3.甲亢 4.糖尿病,,【體內(nèi)過程】1、口服無效2、靜脈給藥，作用短暫3、不易透過血腦屏障，無中樞作用【藥理作用】 1.心血管 Β1 興奮心

11、臟 收縮壓升高 小劑量 興奮 α 收縮血管 血壓 脈壓差 D 舒張血管 舒張壓不變 大劑量興奮α受體，明顯收縮血管可使舒張壓升高血壓，脈壓差加大 2.腎臟 小劑量興奮D受體，擴張腎血管，是腎血流量增加，尿量增加。 大劑量可明現(xiàn)收縮腎血管（興奮α受體）。,多巴胺,,,,,,【臨床應用】 1、用于各種休克

12、 2、用于急性腎功能衰竭、急性心功能不全?！静涣挤磻?、一般不良反應較輕，偶有頭痛、惡心、嘔吐。2、劑量過大/滴注過快可見心動過速、心律失常、腎功能減推。,麻黃堿,【特點】 1.化學性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效 2.擬腎上腺素作用弱而持久 3.中樞興奮作用較顯著 4.易產(chǎn)生快速耐受性 【藥理作用】 直接作用（興奮α、Β受體） 麻黃堿

13、 間接作用（促進NA的釋放）,,1.心血管 有緩慢、溫和而持久的升壓作用，可使冠脈、腦血管 和骨骼肌血流量增加。 2.松弛支氣管平滑?。ㄗ饔萌?，起效慢、作用久） 3.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)（可致失眠，不安，精神興奮） 4.快速耐受性【體內(nèi)過程】【臨床應用】 1.預防哮喘的發(fā)作和輕癥的治療 2.消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞 3.防治某些低血壓狀態(tài) 4.緩解

14、尋麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚黏膜癥狀【不良反應及禁忌癥】,,,第四節(jié) β受體激動藥異丙腎上腺素,【體內(nèi)過程】 【藥理作用】 1.心臟 正性肌力作用 興奮β1受體 收縮壓升高 正性頻率作用 2.血管和血壓

15、 骨骼肌血管擴張 興奮β2受體 腎、腸系膜血管擴張 舒張壓下降 冠狀血管擴張,,,,3.支氣管平滑肌 松弛支氣管平滑肌 興奮β2受體 抑制肥大細胞釋放過敏性活性物質(zhì) 4.其它 對代謝的影響同腎上腺素，可增加機體耗氧量 中樞興奮作

16、用弱 【臨床應用】 1.支氣管哮喘 2.房室傳導阻滯 3.心臟驟停 4.感染性休克 【不良反應】 禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進,,多巴酚丁胺,【藥理作用】主要激動β1受體 阻斷α1受體 右旋多巴酚丁胺 多巴酚丁胺