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1、26化學(xué)治療藥物化學(xué)治療藥物ββ內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素第一節(jié)第一節(jié)青霉素類抗生素青霉素類抗生素青霉素G【抗菌作用】抗菌譜窄,抗菌活性強,低濃度抑菌,高濃度殺菌抗菌譜窄,抗菌活性強,低濃度抑菌,高濃度殺菌?!敝称跉⒕鷦?.抗菌譜:①大多數(shù)G球菌,如溶血性鏈球菌、肺炎球菌溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、敏感金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;②G桿菌,如白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、破傷風(fēng)梭菌破傷
2、風(fēng)梭菌、乳酸桿菌等;③G球菌,如腦膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌腦膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等;④少數(shù)G桿菌,如流感桿菌、百日咳鮑特菌等;⑤螺旋體、放線桿菌,梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體及牛放線桿菌梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體及牛放線桿菌等。G球溶肺葡;G球淋和腦;G桿破白炭;放線鉤梅回。【臨床應(yīng)用】1.溶血性鏈球菌引起的蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎等;2.
3、肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、支氣管肺炎大葉性肺炎、膿胸、支氣管肺炎等;3.腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎流行性腦脊髓膜炎;4.放線桿菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱的放線桿菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱的治療。5.與抗毒素合用治療白喉、破傷風(fēng)等【不良反應(yīng)】——重點!1.變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)——最常見最常見,位于首位。以皮膚過敏和血清病樣反應(yīng)多見,但多不嚴重,停藥后可消失。最嚴重的是過敏性休克最嚴重的是過敏性休克——在所有的抗菌藥中
4、發(fā)生過敏性休克是最高的。2.赫氏反應(yīng)應(yīng)用青霉素G治療梅毒、鉤端螺旋體、雅司、鼠咬熱(雅司、鼠咬熱均為螺旋體感染)或炭疽等感染時,大量病原體被殺死后釋放的物質(zhì),引起的出現(xiàn)全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等癥狀稱為赫氏反應(yīng)。3.其他不良反應(yīng):(1)肌注青霉素G可產(chǎn)生局部疼痛,紅腫或硬結(jié)。(2)劑量過大或靜注過快或鞘內(nèi)注射可對大腦皮層產(chǎn)生刺激作用,引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀——青霉素腦病青霉素腦病。(3)大劑量青霉素鉀鹽或鈉鹽靜脈滴注,
5、可引起明顯的水、電解質(zhì)紊亂,可引起高鉀血癥或高鈉血癥,甚至引起心臟功能抑制。氨芐西林(氨芐青霉素)1.作用:①廣譜(對G和G菌均有效);②耐酸(可口服);4.耐酶作用:越來越強。5.腎臟毒性:越來越小。第四代:廣譜、高效、耐酶、對腎臟無毒。大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類抗生素第一節(jié)第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素【抗菌作用】1.對G菌有強大的抗菌作用。2.對部分G菌(腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感桿菌、百
6、日咳鮑特菌、布魯斯菌、軍團菌)等高度敏感。3.對某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體和螺桿菌也有抗菌作用?!九R床應(yīng)用】——耐青霉素或?qū)ζ溥^敏者。耐青霉素或?qū)ζ溥^敏者。治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青霉素過敏者,也能用于厭氧菌引起的口腔耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青霉素過敏者,也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體等非典型病原體所致的感染。感染和肺炎支原體、肺炎衣原體等非典型病原體所致的感染。第二節(jié)第二節(jié)林可霉素類抗生
7、素林可霉素類抗生素林可霉素類包括林可霉素(潔霉素,林肯霉素)和克林霉素(氯林可霉素,氯潔霉素)?!究咕饔谩績伤幍目咕V與紅霉素類似,克林霉素的抗菌活性比林可霉素強4~8倍。對各類厭氧各類厭氧菌有強大抗菌作用菌有強大抗菌作用。對需氧G菌有顯著活性,對部分需氧G球菌、支原體及沙眼衣原體也有抑制作用?!九R床應(yīng)用】——骨髓炎為首選藥,厭氧菌。骨髓炎為首選藥,厭氧菌。①金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選藥。金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選藥。②主
8、要用于厭氧菌感染。主要用于厭氧菌感染。③治療需氧G球菌引起的呼吸道、骨及軟組織、膽道感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等。知識點串聯(lián)——幾種感染的首選藥疾病首選藥物梅毒、鉤端螺旋體病青霉素軍團菌病紅霉素急、慢性金葡萄球菌骨髓炎林可霉素氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素【抗菌作用和機制】(一)抗菌作用——G桿。1.對各種需氧需氧G桿菌具有強大抗菌活性;桿菌具有強大抗菌活性;2.對沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用;3
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