呼吸系統(tǒng)用藥之平喘藥

1、呼吸系統(tǒng)用藥之平喘藥呼吸系統(tǒng)用藥之平喘藥梁瑛梁瑛首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京安貞醫(yī)院首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京安貞醫(yī)院T_b1.掌握β腎上腺素受體激動(dòng)藥（沙丁胺醇）及茶堿類藥（氨茶堿、茶堿）的適應(yīng)證、禁忌證、不良反應(yīng)、用法用量、注意事項(xiàng)2.熟悉β腎上腺素受體激動(dòng)藥（沙丁胺醇）及茶堿類藥（氨茶堿、茶堿）的藥理學(xué)、制劑與規(guī)格3.了解平喘藥的分類及每類的代表藥物內(nèi)容介紹1.β腎上腺素受體激動(dòng)藥（沙丁胺醇）2.茶堿類藥（氨茶堿、茶堿）T_e平喘藥主要可以緩解

2、支氣管平滑肌的痙攣，常用于治療喘息癥狀。按其作用機(jī)制可分為β腎上腺素受體激動(dòng)藥和茶堿類藥兩大類。一、一、β腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥B_eβ腎上腺素受體激動(dòng)藥主要介紹沙丁胺醇。1.藥理學(xué)沙丁胺醇選擇性地激動(dòng)β2腎上腺素受體，具有較強(qiáng)的支氣管舒張作用。本藥對(duì)心臟的β1腎上腺素受體的激動(dòng)作用較弱，故其增加心率的作用較小。2.適應(yīng)證（1）支氣管哮喘（輕、中度）、喘息型支氣管炎、其他肺疾病伴發(fā)的支氣管。（2）運(yùn)動(dòng)性支氣管痙攣（霧化吸入

3、）。3禁忌證（1）對(duì)拋射劑過(guò)敏的患者（2）對(duì)本藥或其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過(guò)敏者4.不良反應(yīng)較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有震顫、惡心、心悸、頭痛、失眠、心率增快或心搏異常強(qiáng)烈。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、目眩、口咽發(fā)干。罕見(jiàn)肌肉痙攣，過(guò)敏反應(yīng)（表現(xiàn)為異常支氣管痙攣、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、低血壓和暈厥）。還可見(jiàn)低鉀血癥（劑量過(guò)大時(shí)）及口、咽刺激感。長(zhǎng)期用藥可能使哮喘加重。5.注意事項(xiàng)（1）對(duì)其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過(guò)敏者也可對(duì)本藥過(guò)敏。（2）高血壓、冠狀動(dòng)

4、脈供血不足、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)等患者應(yīng)慎用。（3）對(duì)老人應(yīng)慎用，使用時(shí)從小劑量開(kāi)始，逐漸加大劑量。（4）孕婦用本藥應(yīng)權(quán)衡利弊。美國(guó)食品藥物管理局（FDA）對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)（對(duì)動(dòng)物和人無(wú)充分研究）。（5）本藥可能分泌入乳汁，哺乳期婦女慎用。（6）用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)血鉀濃度。（7）長(zhǎng)期使用可形成耐受性，不僅療效較低且有掩蓋、加重哮喘的危險(xiǎn)。6.藥物相互作用沙丁胺醇與其他腎上腺素受體激動(dòng)藥或茶堿類藥物合用時(shí)，可增強(qiáng)

5、對(duì)支氣管平滑肌的松弛患者；④充血性心力衰竭患者；⑤高血壓患者；⑥急性心肌損害者；⑦嚴(yán)重低氧血癥患者；⑧甲狀腺功能亢進(jìn)者；⑨有消化性潰瘍史、非活動(dòng)期消化性潰瘍患者；⑩持續(xù)發(fā)熱者。（3）兒童的藥物清除率較高，個(gè)體差異大；且對(duì)本藥的敏感性較成人高，易致驚厥，需慎用。（4）老年患者血漿清除率降低，潛在毒性增加，故對(duì)55歲以上者（尤其是男性和伴有慢性肺部疾病者）應(yīng)慎用本藥。（5）本藥可通過(guò)胎盤屏障，使胎兒血清茶堿濃度升高至危險(xiǎn)程度，孕婦用藥應(yīng)謹(jǐn)慎

6、。（6）本藥可分泌入乳汁，哺乳婦女用藥后可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)，使用應(yīng)謹(jǐn)慎。（7）藥物可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的實(shí)驗(yàn)室測(cè)定值增高。6.藥物相互作用（1）與其他茶堿類藥物或其他黃嘌呤類藥合用，可使本藥作用增強(qiáng)，不良反應(yīng)增多。（2）與美西律合用，可使茶堿清除率降低，血藥濃度升高，需調(diào)整劑量。（3）與地爾硫卓、維拉帕米合用，可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，使本藥血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。（4）與某些抗菌藥（大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素羅紅霉素、克拉霉

7、素；喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等）合用，可使茶堿清除率降低，血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，其中與紅霉素、依諾沙星合用相互作用更顯著。故與以上藥物合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少或監(jiān)測(cè)其血藥濃度。（5）與西咪替丁合用，可使本藥在肝臟的清除率降低，血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。（6）與別嘌醇合用，可使本藥血藥濃度升高，并引起惡心、嘔吐、心悸等不良反應(yīng)。（7）與口服避孕藥合用，可使本藥血漿清除率降低。（8）與

8、麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用，具有協(xié)同作用，但毒性也增加。（9）與普萘洛爾等非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥合用，藥理學(xué)相互拮抗，本藥的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制，同時(shí)可使本藥清除率降低，血清濃度升高。（10）本藥可提高心肌對(duì)洋地黃類藥物的敏感性，合用時(shí)洋地黃毒性增強(qiáng)。（11）硫酸鎂可拮抗本藥所致的室性心律失常。（12）與堿性藥物合用，可使本藥排泄減少，與酸性藥物合用，可使本藥排泄增加。（13）與稀鹽酸合用，可使本藥在小腸的吸收減

9、少。（14）與潑尼松合用，可使本藥的生物利用度降低。（15）與巴比妥類、利福平、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)藥合用，可使茶堿的代謝和清除加速，血藥濃度降低。（16）與異丙腎上腺素、異煙肼、呋塞米合用，可使本藥的血藥濃度降低。（17）與苯妥英鈉合用，可使本藥代謝加速，兩者血藥濃度均降低，合用時(shí)本藥用量應(yīng)酌情增加，并監(jiān)測(cè)血藥濃度。（18）與鋰鹽合用時(shí)，可加速腎臟對(duì)鋰的排出，使鋰劑療效降低。（19）本藥可使青霉素滅活、失效。（20）與氯胺酮合

10、用，可降低機(jī)體的驚厥閾值，從而促發(fā)驚厥。（21）尼古丁可增加茶堿代謝，降低本藥療效。故吸煙者用量需增加。7.用法和用量（1）成人：①口服：一次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；極量，一次0.5g，一日1g。②肌內(nèi)注射：一次250～500mg；極量，一次500mg，一日1g。③靜脈注射：一次125～250mg，一日500～1000mg，每次用50%葡萄糖注射液稀釋至20～40ml，注射時(shí)間不得少于10分鐘。極量，一次500mg，一日