呼吸系統(tǒng)藥

1、藥理教研室,第二十七章,作用于呼吸系統(tǒng)的藥物,1．掌握選擇性β2受體激動藥、氨茶堿和糖皮質(zhì)激素類的平喘作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)2．熟悉可待因、異丙托溴銨、色甘酸鈉的藥理作用和臨床應(yīng)用3．了解祛痰藥的藥理作用和臨床應(yīng)用,學(xué)習(xí)目標(biāo),病因,癥狀,感染炎癥過敏,抗感染抗炎抗過敏,咳嗽咳痰喘息,鎮(zhèn)咳 祛痰平喘,,,咯血呼吸困難胸痛,對因,對癥,支氣管哮喘是一種慢性變態(tài)反應(yīng)性疾病。,第一節(jié) 平 喘 藥,組胺,,

2、肥大細(xì)胞,組胺,H1受體,,,支氣管收縮,白三烯,白三烯受體,,,支氣管哮喘,,,,一、抗炎平喘藥,抗炎平喘藥通過抑制氣道炎癥反應(yīng)，達(dá)到長期防止哮喘發(fā)作，已作為平喘藥的一線藥物。,糖皮質(zhì)激素類藥是目前最有效的抗炎癥藥物。,,全身給藥,呼吸道吸入,嚴(yán)重哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài),可口服或注射,常用：潑尼松潑尼松龍地塞米松,不良反應(yīng)多而嚴(yán)重（198）,倍氯米松布地奈德氟替卡松,不良反應(yīng)少而輕,倍氯米松 為地塞米松的衍生物,

3、④用于其他平喘藥不能控制病情的慢性哮喘患者。哮喘持續(xù)狀態(tài)的患者，因不能吸入足夠的藥物，療效常不佳，故不宜使用。,③幾無全身不良反應(yīng)，長期應(yīng)用也不抑制腎上腺皮質(zhì)功能；,②抗炎平喘作用強(qiáng)大，療效好；,特點(diǎn)： ①局部作用為地塞米松的600倍；,不良反應(yīng)： 1、局部反應(yīng)： 口腔念珠菌感染 聲嘶，藥后及時漱口,2、全身反應(yīng)：一般治療無影響； 長期大劑量（>0.8mg/日）時可抑制皮質(zhì)軸。,其它吸入用激素： 布地奈德

4、氟替卡松 同倍氯米松，也可治療過敏性炎。,二、支氣管擴(kuò)張藥：,（一）腎上腺素受體激動藥,2、選擇性β2受體激動藥 沙丁胺醇、特布他林、克倫特羅、福莫特羅、沙美特羅、非諾特羅、吡布特羅、妥洛特羅。,１、β1、β2受體激動藥 腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿,,β2（+）擴(kuò)支氣管 平喘,β1（+）興奮心臟 不良反應(yīng),腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素,選擇性β

5、2受體激動藥：沙丁胺醇 特布他林 克倫特羅,共同特點(diǎn)： 1、選擇性高； 2、β2>β13、持久，對心臟影響小 4、僅控制癥狀 （吸入）,β1,β2,,藥理作用,臨床應(yīng)用,１、平喘作用,２、其他作用　　松弛子宮,１、支氣管哮喘　　喘息性支氣管炎　　 氣霧吸入控制癥狀　　口服預(yù)防發(fā)作,２、預(yù)防早產(chǎn)（ 195 ）,（二）茶堿類 ：氨茶堿藥理作用： 1、平喘作用 ① 抑制磷酸二酯酶（PDE）

6、 抑制cAMP的分解→cAMP↑→舒張 ② 阻斷腺苷受體 ③ 促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放 ④ 影響Ca2+轉(zhuǎn)運(yùn)⑤ 免疫調(diào)節(jié)與抗炎作用。,,ATP,cAMP,5’-AMP,,,腺苷酸環(huán)化酶,磷酸二酯酶,GTP,cGMP,5’-GMP,,,鳥苷酸環(huán)化酶,磷酸二酯酶,支氣管收縮,支氣管擴(kuò)張,,,β２受體激動藥,茶堿類,Ｍ受體阻斷藥,,,,,,,2、強(qiáng)心作用 3、利尿作用 4、其他 松弛膽道平滑肌。,氨茶堿,藥理作用

7、,1.平喘作用,2.強(qiáng)心作用,3.利尿作用,4.松弛膽道平滑肌,臨床應(yīng)用,1.支氣管哮喘和喘息型支氣管炎,2.急性心功能不全和心源性哮喘,3.膽絞痛 與鎮(zhèn)痛藥合用,不良反應(yīng),1.局部刺激,2.中樞興奮,3.心血管反應(yīng),不良反應(yīng)： 1、胃腸道反應(yīng)：口服時多見，飯后服可減輕； 2、中樞興奮：鎮(zhèn)靜藥對抗； 3、心血管系統(tǒng)：iv過快，濃度過高時,心律失常及血壓驟降等，嚴(yán)重時出現(xiàn)心跳驟?；蜮馈?所以：iv時一定要稀釋、緩慢，兒

8、童更應(yīng)謹(jǐn)慎。急性心肌梗死、低血壓、休克患者禁用。,普通片：氨茶堿　0.1t.i.d緩釋片：①優(yōu)喘平 0.4 q.d②舒弗美 0.2 b.i.d,氨茶堿,,（三）Ｍ膽堿受體阻斷藥：,異丙托溴銨 又名異丙阿托品 特點(diǎn)： 對支氣管有較高選擇性，對心血管影響小,ATP,cAMP,5’-AMP,,,腺苷酸環(huán)化酶,磷酸二酯酶,GTP,cGMP,5’-GMP,,,鳥苷酸環(huán)化酶,磷酸二酯酶,支氣管收縮,支氣管擴(kuò)張,,,β２受體

9、激動藥,茶堿類,Ｍ受體阻斷藥,,,,,,,M受體阻斷藥重點(diǎn),阿托品,作用,用途,,,②松弛平滑肌,③擴(kuò)瞳、眼壓調(diào)節(jié)麻痹,④興奮心臟,⑤擴(kuò)血管改善微循環(huán),①抑制腺體分泌,①麻醉前給藥,②緩解內(nèi)臟絞痛,③虹膜炎,④緩慢性心律失常,⑤感染中毒性休克,⑥解救有機(jī)磷中毒,禁忌癥,青光眼前列腺肥大幽門梗阻,,,臨床應(yīng)用：,主要用于對β２受體激動藥耐受的患者，對老年患者尤為適用，也可用于β受體阻斷藥引起的支氣管痙攣。,同類藥：氧托溴銨,三、抗過

10、敏平喘藥,組胺,,肥大細(xì)胞,組胺,H1受體,,,支氣管收縮,白三烯,白三烯受體,,,支氣管哮喘,,,,H1受體阻斷藥：酮替芬,白三烯受體阻斷藥:,肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥,,,,,扎魯司特鈉20mgb.i.d孟魯司特10mg h.s,色甘酸鈉具有膜穩(wěn)定作用，抑制過敏介質(zhì)釋放效應(yīng)。 藥理作用： 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜、減少過敏介質(zhì)釋放。起效慢，僅作預(yù)防用藥。,（一）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥,臨床應(yīng)用： 預(yù)防各型支氣管哮喘的發(fā)作，對外源性患

11、者療效顯著； 也可用于過敏性鼻炎，春季結(jié)膜炎、過敏性濕疹；潰瘍性結(jié)腸炎和直腸炎也有效。,同類藥：奈多羅米 作用比色甘酸鈉強(qiáng)?？勺鳛殚L期預(yù)防性平喘藥，吸入給藥可用于哮喘早期的維持治療。,組胺,,肥大細(xì)胞,組胺,H1受體,,,支氣管收縮,白三烯,白三烯受體,,,支氣管哮喘,,,,H1受體阻斷藥：酮替芬,白三烯受體阻斷藥:,肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥,,,,,扎魯司特鈉20mgb.i.d孟魯司特10mg h.s,（二

12、）H1受體阻斷藥酮替芬 Ketotifen,抑制炎癥介質(zhì)釋放、阻斷H1受體和增強(qiáng)β2受體激動藥的平喘作用，療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于預(yù)防哮喘發(fā)作。 主要用于防治輕、中度哮喘。,（三）抗白三烯藥,白三烯受體阻斷藥：,扎魯司特鈉20mg b.i.d孟魯司特10mg h.s,組胺,,肥大細(xì)胞,組胺,H1受體,,,支氣管收縮,白三烯,白三烯受體,,,支氣管哮喘,,,,H1受體阻斷藥：酮替芬,白三烯受體阻斷藥:,肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定

13、藥,,,,,扎魯司特鈉20mgb.i.d孟魯司特10mg h.s,第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥,咳嗽是一種保護(hù)性反射活動.,呼吸系統(tǒng)目錄,咳嗽 可促進(jìn)痰液及異物的排出,有利于保持呼吸道清潔和通暢。,感受器,傳入神經(jīng),傳出神經(jīng),咳嗽中樞,效應(yīng)器,,,,,,嚴(yán)重而頻繁的咳嗽可引起并發(fā)癥：自發(fā)性氣胸,外周性鎮(zhèn)咳藥: 苯丙哌林 苯佐那酯

14、 那可丁,中樞性鎮(zhèn)咳藥,依賴性:可待因,非依賴性:右美沙芬、噴托維林,,,鎮(zhèn)咳藥,感受器,傳入神經(jīng),傳出神經(jīng),咳嗽中樞,效應(yīng)器,,,,外周性鎮(zhèn)咳藥 苯佐那酯,中樞性鎮(zhèn)咳藥,,,（一）依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥 可待因（codeine 甲基嗎啡）,藥理作用,臨床應(yīng)用,1、鎮(zhèn)咳,2、鎮(zhèn)痛,1、劇烈的刺激性干咳,2、中度疼痛,對胸膜炎干咳伴胸痛者尤為適用。久用可產(chǎn)生依賴性。多痰者禁用。,

15、（二）非依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥 右美沙芬,藥理作用,臨床應(yīng)用,鎮(zhèn)咳,上呼吸道感染引起的干咳,無依賴性。,噴托維林（咳必清）25mg t.i.d,藥理作用,臨床應(yīng)用,兼中樞和外周性鎮(zhèn)咳作用,上呼吸道感染引起的干咳,無依賴性。,二、外周性鎮(zhèn)咳藥 苯丙哌林（咳快好）,藥理作用,臨床應(yīng)用,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)維持時間長①局麻作用強(qiáng)②抑制咳嗽中樞③松弛支氣管,各種原因引起的咳嗽尤

16、其適用于干咳,二、外周性鎮(zhèn)咳藥 苯佐那酯（退嗽）,藥理作用,臨床應(yīng)用,鎮(zhèn)咳作用維持時間較長局麻作用較強(qiáng),干咳、陣咳效果良好，也可用于支氣管鏡檢查前預(yù)防咳嗽。,同類藥：那可丁,一、刺激性～:氯化銨二、黏痰溶解藥乙酰半胱氨酸羧甲司坦（化痰片）溴已新鹽酸氨溴索,第三節(jié) 祛痰藥,一、刺激性～:氯化銨,NH4Cl,Cl-＋,NH4＋,NH3,H+　＋,,,祛痰,酸化血液和尿液,尿素,,,,二、

17、粘痰溶解藥乙酰半胱氨酸羧甲司坦（化痰片）0.5 t.i.d溴已新　16mg t.i.d,鹽酸氨溴索緩釋膠囊(75mg/粒),本品為粘液溶解劑，能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌，減少粘液腺分泌，從而降低痰液粘度，促進(jìn)肺表面活性物質(zhì)的分泌，增加支氣管纖毛運(yùn)動，使痰液易于咳出。,適用于急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴(kuò)張、肺結(jié)核等引起的痰液粘稠、咳痰困難。飯后口服。成人每日1次，每次1粒。,鹽酸氨溴索 30mg tid,外周性

18、鎮(zhèn)咳藥: 苯丙哌林 苯佐那酯 那可丁,中樞性鎮(zhèn)咳藥,依賴性鎮(zhèn)咳藥:可待因,非依賴性鎮(zhèn)咳藥:右美沙芬、噴托維林,,,鎮(zhèn)咳藥,急性上呼吸道感染,急性氣管-支氣管炎,,急性呼吸道感染,第27章 呼吸系統(tǒng)用藥一、平喘藥： 1、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松2、β2受體激動藥（沙丁胺醇、特布他林、克倫特羅）；3、茶堿類：氨茶堿、舒弗美4

19、、M受體阻斷藥：異丙阿托品；5、抗過敏平喘藥：色甘酸鈉、酮替芬、；二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、右美沙芬、噴托維林（咳必清）、苯丙哌林、苯佐那酯；三、祛痰藥：氯化銨、溴已新（必嗽平）、羧甲司坦（化痰片）、氨溴索；,急性呼吸道感染處理要點(diǎn),1.對癥治療：,抗感冒復(fù)方制劑或中成藥,銀得菲,速效感冒膠囊,快克,康必得,康得,帕爾克,感康,維C銀翹片,,鎮(zhèn)咳：右美沙芬、噴妥維林（咳必清）,祛痰：溴已新（必嗽平）、羧甲司坦（祛痰片）,潤喉：草珊瑚片

20、、西瓜霜、金嗓子喉片,平喘：特布他林、氨茶堿、茶堿緩釋片（優(yōu)喘平）,2.抗病毒藥:利巴韋林、奧司他韋、金剛烷胺、 嗎啉胍和抗病毒中成藥,3.抗菌藥：大環(huán)內(nèi)酯類、青霉素類、氟喹諾酮類 及頭孢菌素類。,大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素、麥迪霉素、乙酰 螺旋霉素、羅紅霉素、克拉霉素,青霉素類：阿莫西林,氟喹諾酮類：氧氟沙星、左氧氟沙星,