藥物化學必考點總結(jié)

1、藥物化學必考點：藥物化學必考點：1.1.抗腫瘤藥抗腫瘤藥1.1.烷化劑（環(huán)磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）烷化劑（環(huán)磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）2.2.抗代謝藥物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟達拉濱、巰嘌呤、甲氨蝶呤等）抗代謝藥物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟達拉濱、巰嘌呤、甲氨蝶呤等）3.3.抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他賽、長春堿）抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他賽、長春堿）4.4.基于腫瘤生物學機

2、制的藥物（蛋白激酶抑制劑伊馬替尼、吉非替尼、厄洛替尼）基于腫瘤生物學機制的藥物（蛋白激酶抑制劑伊馬替尼、吉非替尼、厄洛替尼）5.5.激素類藥物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制劑來曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗劑激素類藥物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制劑來曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗劑氟他胺）氟他胺）2.2.平喘藥按作用機制分五類：（31章）一、β2腎上腺素受體激動劑（第15章沙美特羅等）二、M膽堿受體拮抗劑（第14章異丙托溴銨等）三、影響白

3、三烯的藥物（孟魯司特等“司特”詞干及齊留通）四、腎上腺皮質(zhì)激素藥物（丙酸倍氯米松等糖皮質(zhì)激素類）五、磷酸二酯酶抑制劑（茶堿及衍生物）3.考點解析：心血管藥物按機制分類，主要有如下6類：1.抗心絞痛藥物主要分3類①硝酸酯及亞硝酸酯（NO供體，硝酸甘油、硝酸異山梨酯等）②β受體阻斷劑（普萘洛爾、阿替洛爾等）③鈣通道阻滯劑（見后）2.鈣通道阻滯劑類抗高血壓藥、抗心絞痛、抗心率失常①二氫吡啶類（XX地平，硝苯地平等）②芳烷基胺類（維拉帕米）③苯

4、噻氮（鹽酸地爾硫）④三苯哌嗪（桂利嗪）3.中樞性降壓藥（作用于α腎上腺素受體如可樂定，咪唑啉受體選擇性激動劑，如莫索尼定）4.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類降壓藥（普利類，卡托普利等）5.作用于交感神經(jīng)的降壓藥（利血平）6.降血脂藥：羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（他汀類，如洛伐他汀等）4.二氫葉酸還原酶抑制劑A.甲氨蝶呤抗代謝類抗腫瘤藥C.乙胺嘧啶24二氨基嘧啶類抗瘧藥D.培美曲塞多靶點抑制作用抗腫瘤藥物E.甲氧芐啶抗菌增效劑5.抗變態(tài)反應藥

5、抗變態(tài)反應藥本章：只涉及H1受體拮抗劑（可統(tǒng)一記憶），用于皮膚黏膜變態(tài)反應疾病，還可用于止吐，防治暈動癥、鎮(zhèn)靜催眠、預防偏頭痛等。（抗過敏）機制：抗組織胺、白三烯、緩激肽等。分類：第一代，經(jīng)典的（產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜不良反應）第二代，非鎮(zhèn)靜的組胺H1受體拮抗劑9個代表藥按結(jié)構(gòu)類型分五類：11.與催眠藥相關(guān)的構(gòu)效關(guān)系催眠藥構(gòu)效關(guān)系要點（總結(jié)6條）（1）3位引入羥基降低毒性，并產(chǎn)生手性碳，奧沙西泮3位羥基為平伏鍵的構(gòu)象穩(wěn)定，對受體親和力強，右

6、旋體作用強。（2）7位有吸電子基可增加活性，吸電子越強，作用越強，其次序為NO2BrCF3Cl。（3）5位的苯是產(chǎn)生藥效的重要基團，5位苯環(huán)的2’位引入體積小的吸電子基團（如F、Cl）可使活性增強。（4）12位拼入三氮唑可提高穩(wěn)定性，并提高與受體的親和力，活性顯著增加。（5）苯環(huán)用生物電子等排體噻吩雜環(huán)置換，保留活性。（6）1位取代基在體內(nèi)代謝去烴基，仍有活性。12.總結(jié)腎上腺素受體激動劑的基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系13考點解析：總結(jié)抗真菌藥相