藥物化學(xué)sypu

1、國(guó)家執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)習(xí)題集-------------------《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）藥物化學(xué)》《藥物化學(xué) 藥物化學(xué)》賈 嫻國(guó)家執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)習(xí)題集-------------------《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）藥物化學(xué)》作藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象不一定是藥物的最低能量構(gòu)象。構(gòu)象異構(gòu)體為動(dòng)態(tài)異構(gòu)體，對(duì)其研究相對(duì)于對(duì)映異構(gòu)和幾何異構(gòu)要困難得多。13．藥物和生物大分子鍵合形式有：共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵。1.共價(jià)鍵鍵合類型是一種不可逆的結(jié)合形式，如烷化

2、劑類抗腫瘤藥。2.非共價(jià)鍵的鍵合類型是可逆的。形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。第二章 第二章 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系 關(guān)系一、藥物代謝 定義。二、藥物代謝反應(yīng)的分類 兩相：第 I 相生物轉(zhuǎn)化與第 II 相生物結(jié)合。1.I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱作藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)。是體內(nèi)的酶對(duì)分子進(jìn)行氧化、還原、水解和羥化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或暴露出羥基、羧基、氨基、巰基

3、等極性官能團(tuán)。2.II 相生物結(jié)合， 由 I 相代謝引入或暴露出的極性官能團(tuán)與內(nèi)源性成分發(fā)生共價(jià)鍵的結(jié)合反應(yīng)，生成極性大，易溶于水的結(jié)合物，最終排出體外。三、藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)（第 I 相生物轉(zhuǎn)化）1、 含芳環(huán)藥物的代謝多生成酚的代謝產(chǎn)物，芳環(huán)上的供電子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行，吸電子取代基則削弱反應(yīng)的進(jìn)行程度。例如：苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。N HHNO O N HHNO OOH2、 烯烴和炔烴（氧化、水解反應(yīng)） 氧