表面活性劑對(duì)黃芩苷與人血清白蛋白相互作用的影響

1、1表面活性劑對(duì)黃芩苷與人血清白蛋白相互作用的影響作者：劉彩紅，李玉琴，齊永秀【摘要】目的以光譜技術(shù)研究表面活性劑十二烷基硫酸鈉(SDS)、十六烷基三甲基溴化銨(CTAB)和吐溫80(TW80)對(duì)中藥有效成分黃芩苷與人血清白蛋白(HSA)的相互作用機(jī)制的影響。方法用熒光光譜及紫外光譜技術(shù)。結(jié)果表面活性劑存在時(shí)靜態(tài)猝滅和非輻射能量轉(zhuǎn)移仍是黃芩苷猝滅HSA內(nèi)源性熒光的主要原因CTAB和TW80存在時(shí)，結(jié)合常數(shù)明顯降低，SDS存在時(shí)結(jié)合常數(shù)增加

2、。結(jié)論表面活性劑的存在沒有改變黃芩苷對(duì)HSA內(nèi)源性熒光猝滅的機(jī)理，但使黃芩苷與HSA間的主要作用力由靜電作用轉(zhuǎn)化為疏水作用?！娟P(guān)鍵詞】黃芩苷人血清白蛋白表面活性劑血液是一多組分復(fù)雜系統(tǒng)，來源于藥物制劑中的其它成分必然對(duì)藥物與血清白蛋白的結(jié)合產(chǎn)生某種擾動(dòng)作用，進(jìn)而影響藥物的分布、轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存形態(tài)甚至藥物的藥效。一些表面活性劑如十二烷基硫酸鈉(sodiumdodecylsulfate，SDS)、吐溫80(TW80)等常被用作乳化劑、潤濕劑、增

3、溶劑或分散劑等加入藥物制劑。因此，3為了使反應(yīng)更加完全設(shè)定反應(yīng)時(shí)間為5min。激發(fā)和發(fā)射光柵狹縫均為5nm，以280nm為激發(fā)波長(zhǎng)，在不同溫度下掃描300～500nm范圍內(nèi)HSA與黃芩苷作用的熒光光譜。以TrisHCl緩沖溶液為溶劑，配制1.0105molL1的黃芩苷溶液，實(shí)驗(yàn)溫度下恒溫測(cè)定其300～500nm的紫外可見吸收光譜。2結(jié)果2.1無表面活性劑時(shí)黃芩苷與HSA的相互作用2.1.1熒光猝滅機(jī)理用黃芩苷滴定HSA溶液的過程中，HS

4、A的熒光被猝滅(如圖2)，說明二者發(fā)生了相互作用。由圖2可見HSA在337nm處熒光強(qiáng)度隨藥物濃度增加而逐漸減小，若將此猝滅歸因于分子碰撞引起的動(dòng)態(tài)猝滅，則依照SternVolmer方程和Ksv=kqT0(kq是雙分子動(dòng)態(tài)猝滅速率常數(shù)T0是生物大分子內(nèi)源性熒光壽命，本文取T0=108s[4])得Kq值為1013量級(jí)，遠(yuǎn)大于猝滅劑對(duì)生物大分子的最大動(dòng)態(tài)猝滅速率常數(shù)(2.01010Lmol1s1)，故黃芩苷對(duì)HSA熒光的猝滅過程主要為靜態(tài)猝