新型環(huán)糊精衍生物的合成及其性能研究.pdf

1、目的:利用環(huán)糊精可以包合客體藥物分子的性質(zhì)，合成新型環(huán)糊精金屬配合物（CD-MOFs），進(jìn)一步用 CD-MOF包合客體藥物分子，用以提高藥物的包合率，同時(shí)提高其溶解度。
　　方法:利用溶劑熱合成法合成新型環(huán)糊精衍生物；通過(guò)X-射線單晶衍射、紅外光譜、元素分析、X-射線粉末衍射表征了新型環(huán)糊精衍生物的結(jié)構(gòu)。用合成的CD-MOFs包合和負(fù)載客體藥物分子，通過(guò)核磁共振光譜、紅外光譜，差示熱量掃描法、高效液相法表征了包合物和負(fù)載物的結(jié)構(gòu)；

2、通過(guò)轉(zhuǎn)籃法考察包合物和負(fù)載物的體外釋放性能；利用 CCK-8法研究新型 CD-MOFs和包合物的體外細(xì)胞毒性。
　　結(jié)果:成功的合成出三個(gè)新型環(huán)糊精衍生物；并用 CD-MOFs成功包合和負(fù)載了藥物分子；體外釋放顯示CD-MOFs具有明顯的緩釋作用；溶解度實(shí)驗(yàn)表明被包合的藥物溶解度增大；體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)表明,CD-MOFs可以明顯的降低藥物的毒性，最后計(jì)算得到相應(yīng)的IC50值。
　　結(jié)論:本文利用不同的反應(yīng)溶劑，成功合成了三個(gè)

3、新型的CD-MOFs，并通過(guò)結(jié)構(gòu)表征確定了三種新型CD-MOFs的結(jié)構(gòu)，其分子式為K(C42H72O35)·11H2O(CD-MOF-1); Na(C42H72O35)·11H2O(CD-MOF-2)；(NaOH))4(C42H72O35)2·H2O(CD-MOF-3)。用CD-MOF-1包合了阿魏酸，用正交實(shí)驗(yàn)確定了其最佳包合工藝比為阿魏酸與CD-MOF-1物質(zhì)的量比為1:3、滴加時(shí)間為60min、40℃下研磨1h。溶解度實(shí)驗(yàn)表明包合