β-環(huán)糊精衍生物的合成及其在藥物對映體分離中的應用.pdf

1、手性是自然界的一種普遍現(xiàn)象，尤其在藥物、分析化學和生物分子中表現(xiàn)的更為突出。手性藥物對映體的分離具有非常重要的意義，已經(jīng)成為分析化學領域的重要研究課題。而手性藥物對映體的物理化學性質(zhì)極為相近，分離難度很大?！　”疚姆謩e對β-CD2，6位上的羥基進行修飾，得到了兩種改性的β-CD衍生物，并將其作為手性選擇劑對所收集到的16種手性藥物進行分離研究。并探討了緩沖溶液濃度、緩沖溶液pH值、手性拆分劑濃度對CE在手性藥物拆分中的影響。

2、1.合成了水溶性很好的新型環(huán)糊精衍生物2-O-(2-羥丁基)-β-環(huán)糊精，以其為手性選擇劑對16種藥物進行手性分離，結果分離了酮康唑(Rs=2.18)、異丙嗪(Rs=2.60)、山莨菪堿(Rs=2.87)、撲爾敏(Rs=1.98)、普萘洛爾(Rs=2.98)、腎上腺素(Rs=3.12)、乙胺丁醇(Rs=1.65)、苯海索(Rs=1.21)、芬氟拉明(Rs=0.98)9種手性藥物，而廣泛使用的2-HP-β-CD分離了酮康唑(Rs=1.26

3、)、異丙嗪(Rs=1.42)、山莨菪堿(Rs=1.87)、撲爾敏(Rs=0.93)、普萘洛爾(Rs=1.32)、腎上腺素(Rs=0.61)6種，且分離度明顯低于2-O-(2-羥丁基)-β-環(huán)糊精。可見新型的手性選擇劑手性拆分能力強于β-CD和2-HP-β-CD。 2.合成了水溶性很好的陽離子型N-(2-羥丙基)三甲胺鹽-β-環(huán)糊精，通過實驗條件的優(yōu)化使所研究的4種酸性手性藥物都得到了基線分離，萘普生(Rs=2.15)、氧氟沙星(