β-環(huán)糊精衍生物的合成及其對(duì)手性藥物的包合拆分應(yīng)用.pdf

1、β-環(huán)糊精(pcyclodextrin，β-CD)是繼冠醚之后的第二代超分子大環(huán)化合物。β-環(huán)糊精可與手性藥物分子通過分子間的相互作用力形成主客體包合物，在相互識(shí)別的過程中，客體分子的部分或者全部進(jìn)入到β-環(huán)糊精的手性內(nèi)部空腔中，使得不同構(gòu)型的客體分子受到不同的作用力，進(jìn)而達(dá)到識(shí)別手性藥物的目的。然而由于其水溶性差、官能團(tuán)單一等缺點(diǎn)，限制了天然β-環(huán)糊精在化學(xué)反應(yīng)和手性拆分領(lǐng)域的應(yīng)用。
　　本研究對(duì)β-環(huán)糊精衍生物的合成進(jìn)行了研究

2、，通過在堿性水溶液中的低溫一步反應(yīng)，合成了磺烷基醚-β-環(huán)糊精等十個(gè)衍生物，將合成的β-環(huán)糊精衍生物用作手性拆分試劑對(duì)撲爾敏等7種外消旋藥物進(jìn)行包合拆分，利用NMR法檢測(cè)其拆分信號(hào)。結(jié)果表明經(jīng)化學(xué)修飾后的β-環(huán)糊精衍生物水溶性提高了，SBE7-β-CD等衍生物對(duì)外消旋撲爾敏等有很好的手性識(shí)別作用，同時(shí)NMR法檢測(cè)具有操作簡(jiǎn)單、快速不耗時(shí)等優(yōu)點(diǎn)。
　　最后，本研究以取代度為7的磺丁基醚-β-環(huán)糊精(SBE7-β-CD)和外消旋撲爾敏