β-環(huán)糊精衍生物的合成及其對手性藥物的包合拆分應用.pdf

1、β-環(huán)糊精(pcyclodextrin，β-CD)是繼冠醚之后的第二代超分子大環(huán)化合物。β-環(huán)糊精可與手性藥物分子通過分子間的相互作用力形成主客體包合物，在相互識別的過程中，客體分子的部分或者全部進入到β-環(huán)糊精的手性內(nèi)部空腔中，使得不同構型的客體分子受到不同的作用力，進而達到識別手性藥物的目的。然而由于其水溶性差、官能團單一等缺點，限制了天然β-環(huán)糊精在化學反應和手性拆分領域的應用。
　　本研究對β-環(huán)糊精衍生物的合成進行了研究

2、，通過在堿性水溶液中的低溫一步反應，合成了磺烷基醚-β-環(huán)糊精等十個衍生物，將合成的β-環(huán)糊精衍生物用作手性拆分試劑對撲爾敏等7種外消旋藥物進行包合拆分，利用NMR法檢測其拆分信號。結果表明經(jīng)化學修飾后的β-環(huán)糊精衍生物水溶性提高了，SBE7-β-CD等衍生物對外消旋撲爾敏等有很好的手性識別作用，同時NMR法檢測具有操作簡單、快速不耗時等優(yōu)點。
　　最后，本研究以取代度為7的磺丁基醚-β-環(huán)糊精(SBE7-β-CD)和外消旋撲爾敏