低聚酯類β-環(huán)糊精衍生物的合成及應用.pdf

1、β—環(huán)糊精能選擇性的與各種有機物、無機物、生物分子形成主—客體或超分子配合物，常被用來研究其對各種有機物、無機物、生物分子的識別作用。但單純的母體β—CD在水中和有機溶劑中溶解度有限，且缺少相應的功能特點。對β—CD進行結構修飾以得到具有良好水溶性及良好藥物復合性能的衍生物是目前該領域研究的熱點之一。在目前已規(guī)模應用的環(huán)糊精衍生物主要是能夠簡單有效大量合成，同時具有優(yōu)良性質(zhì)的羥丙基—β—環(huán)糊精（HP—β—CD）等。 α—羥基乙酸

2、是可降解的綠色資源，乙交酯是它的二聚物，聚α—羥基乙酸就是由乙交酯自聚得到的聚酯。聚α—羥基乙酸是目前研究應用相對較多的一種，它是可降解的環(huán)境友好材料，不僅具有良好的物理性能，還具有良好的生物相容性和降解性能，近些年來在藥物載體和控釋方面應用備受關注。 如果將乙交酯等與功能性分子環(huán)糊精鍵合在一起，有可能利用聚酯材料的特性，獲得具有重要價值的藥用新材料，即新型生物相容的環(huán)糊精衍生物。因此，我們合成了低聚α—羥基乙酸—β—環(huán)糊精等，

3、并對它進行了表征。因為在母體環(huán)糊精上引入了可降解的低聚乙交酯基團，改變了母體環(huán)糊精的包合性能，可降解的聚酯基團給環(huán)糊精衍生物帶來了新的應用。利用低聚酯基團的動態(tài)降解（kinetically degradability）對環(huán)糊精包合能力的影響實現(xiàn)了對藥物阿莫西林的控制釋放。另外，我們還研究了它們對苯酚等幾種客體的分子識別作用。 本論文共分為三部分： 一、低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精，乙交酯低聚物等的合成 在眾多環(huán)

4、糊精衍生物中，酯衍生物占有重要地位，我們借助乙交酯的開環(huán)反應，成功地將低聚α—羥基乙酸基團鍵連在β—CD上，首次合成了低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精，并對它進行了表征。我們還嘗試了無溶劑法合成它們，得到低聚乳酸和低聚α—羥基乙酸。 二、對阿莫西林的包結和藥物控釋 由于側鏈低聚α—羥基乙酸可以降解，在此基礎上利用了動態(tài)降解控制釋放模式，將傳統(tǒng)的環(huán)糊精釋藥方式與聚酯施藥方式有機的結合起來，研究了低聚α—羥基乙酸基．β—環(huán)糊精

5、對藥物阿莫西林的控制釋放。同時，我們還研究了低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精/阿莫西林包結物的紅外吸收光譜和DSC曲線。 三、環(huán)糊精及其衍生物對苯酚等幾種客體分子的識別 通過等摩爾連續(xù)變化法（Job's法）首次研究了低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精對苯酚等幾個客體分子的包合性能，并求出了它對苯酚等幾種客體分子的包合常數(shù)。另外，我們還研究了β—環(huán)糊精和羥丙基環(huán)糊精對苯酚等幾個客體分子的包合性能，求出了他們對苯酚等幾種客體分子的