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文檔簡介
1、由于磷在生命過程中具有的中心地位和作用,本論文選擇一系列有生物活性的肽類、核苷、蛋白質(zhì)、藥物和天然產(chǎn)物為先導化合物,對其官能團進行磷?;Y(jié)構(gòu)改造,構(gòu)建了一個“磷酰化化合物分子庫”,對生物體系進行了干預研究。選擇具有抗腫瘤作用的新化合物磷?;S酮,首次對其進行了抗腫瘤方面的研究,并與未改造的黃酮進行了對比。 本論文從兩個平面進行了研究,首先從細胞平面,利用細胞生物學和分子生物學的技術(shù)及流式細胞技術(shù),用系列磷酰化黃酮和黃酮作用于№l
2、a腫瘤細胞培養(yǎng)體系,對其抗腫瘤作用及其機理進行探討,并根據(jù)其結(jié)構(gòu)特點,初步驗證了磷?;S酮抗腫瘤作用活性增強的分子結(jié)構(gòu)基礎;進一步從細胞外分子水平,利用生物化學、有機化學和化學生物學等研究手段研究磷?;S酮和黃酮分別與大分子蛋白(單體或多元體系)和核酸之間的弱相互作用,來探討生物體內(nèi)磷?;S酮和黃酮具有不同作用的分子機制,這些工作對于磷在生命體內(nèi)的重要作用提供了更加充實的細胞分子水平方面的證據(jù),為磷酰化黃酮作為將要開發(fā)的潛藥提供了實驗依
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