β-環(huán)糊精衍生物的合成及其在毛細(xì)管電泳中的手性拆分研究.pdf

1、當(dāng)人們意識(shí)到藥物手性異構(gòu)的存在可能帶來相反的藥理作用時(shí)，手性拆分的研究已是刻不容緩。近年來，手性拆分的研究一直是個(gè)重點(diǎn)，而在眾多拆分劑中，環(huán)糊精也得到了頗多的關(guān)注和研究。本實(shí)驗(yàn)以這一契機(jī)，選取正電型環(huán)糊精為研究對(duì)象，在實(shí)驗(yàn)室原有的研究基礎(chǔ)上，選定咪唑類環(huán)糊精，在咪唑基的末端引進(jìn)甲氧基和羥基，構(gòu)建氧原子型氫鍵作用力，增強(qiáng)環(huán)糊精與手性拆分劑的作用力，改善拆分效果，使得正電型環(huán)糊精的研究發(fā)展又向前邁進(jìn)了一步。
　　本論文設(shè)計(jì)研發(fā)的的第一

2、類正電型β-環(huán)糊精是6A-(3-甲氧基丙基咪唑)-β-環(huán)糊精氯鹽(MPrIMCDCl)，在實(shí)驗(yàn)室之前合成的6A-(3-丙基瞇唑)-β-環(huán)糊精氯鹽的(PrIMCDCl)的基礎(chǔ)上，引進(jìn)了甲氧基，構(gòu)建了氧原子氫鍵作用力，增強(qiáng)了手性識(shí)別效果。在后續(xù)的毛細(xì)管電泳拆分實(shí)驗(yàn)中，通過實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，說明了甲氧基的增加對(duì)手性拆分效果的增強(qiáng)作用，后繼續(xù)運(yùn)用Wren公式，通過平衡常數(shù)K的計(jì)算比較，進(jìn)一步說明了氫鍵在手性識(shí)別中的增強(qiáng)作用。在實(shí)驗(yàn)中，也發(fā)現(xiàn)6A-(3-

3、甲氧基丙基咪唑)-β-環(huán)糊精氯鹽(MPrIMCDCl)對(duì)丹酰類氨基酸的拆分效果尤其顯著，彌補(bǔ)了本實(shí)驗(yàn)室之前合成分析的6A-(3-甲氧基丙銨)-β-環(huán)糊精氯(MPrAMCD)對(duì)丹酰類氨基酸拆分效果不理想的遺憾。
　　本論文開發(fā)制備的第二類正電型β-環(huán)糊精6A-（4-羥乙基）-1，2，3-三氮唑基-6c-[1-（2-甲氧基乙基）]咪唑鎓基-β-環(huán)糊精氯鹽、6A-（4-羥乙基）-1，2，3-三氮唑基-6c-[1-(2-甲氧基丙基)]咪唑