以沒食子酸為先導(dǎo)合成具有生物活性的酰腙衍生物和1，3，4-噁二唑衍生物.pdf

1、為了開發(fā)新型抗菌、抗癌藥物，我們以沒食子酸(3，4，5-三羥基苯甲酸)為先導(dǎo)化合物，經(jīng)過醚化、酯化、肼解、酰腙化，閉環(huán)，五步反應(yīng)設(shè)計(jì)合成了取代苯甲醛-3,4,5-三甲氧基苯甲酰腙衍生物，2-取代苯基．(3，4，5-三甲氧基苯基)．1，3,4-噁二唑衍生物和乙酰腙衍生物三個(gè)系列共28個(gè)。通過元素分析、IR、<'1>H NMR和<'13>CNMR對目標(biāo)化合物進(jìn)行了表征，并對其波譜性質(zhì)，反應(yīng)條件等進(jìn)行了系統(tǒng)分析和探討。結(jié)果表明，合成酰腙類化合

2、物5的最佳反應(yīng)條件為：以乙醇為溶劑，回流條件下反應(yīng)30 min；合成1，3,4-噁二唑類化合物6時(shí)，以乙醇為溶劑，回流條件下反應(yīng)4 h，產(chǎn)率提高了3～10個(gè)百分點(diǎn)。 對部分目標(biāo)化合物進(jìn)行抑菌活性測試和離體抗癌活性測試。結(jié)果表明，酰腙類化合物5的抑菌作用較弱，但是對前列腺癌細(xì)胞PC3抑制活性的較高，其中化合物5a、5b和5g在1 μmol/L條件下對PC3癌細(xì)胞的抑制率分別為70.6％、53.5％、53.2％。1，3,4-噁二唑衍