具有平面結(jié)構(gòu)的新型配合物的設(shè)計合成、理化性質(zhì)及其DNA作用的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的:設(shè)計并合成苯并咪唑大平面及希夫堿系列配合物,研究其DNA相互作用,以便篩選出具有良好人工核酸酶活性的金屬配合物。
   方法:1)合成大平面配體H3OBP,并得到相應(yīng)的鈷鎳配合物,借助紅外光譜、元素分析、X-射線單晶衍射法等手段對其結(jié)構(gòu)進行表征,運用熒光光譜對配合物的DNA結(jié)合活性進行考察;2)針對大平面配體的特點,合成了雙希夫堿配體Me-BIS和Cl-BIS,并用其與金屬鹽配位,同時采用紅外,X-射線單晶衍射等方法表征配

2、體及配合物;3)在總結(jié)了雙希夫堿體系的特點后,制備合成?;撬峥s5-氯水楊醛希夫堿配體,同時以鄰菲羅啉為輔助配體得到一個與銅配合物,并得到其單晶結(jié)構(gòu);4)制備了甘氨酸縮5-氯水楊醛希夫堿,并得到其與銅配位的兩個配合物,我們采用變溫磁性測量等手段對多希夫堿類配體銅金屬配合物的磁學(xué)性質(zhì)進行考察,同時運用凝膠電泳對配合物DNA切割性質(zhì)進行研究。
   結(jié)果:通過化學(xué)合成,成功得到一個苯并咪唑大平面配體及四個希夫堿配體,合成了多個新型金屬

3、配合物,并測定了一個配體和五個配合物的X-Ray單晶結(jié)構(gòu),借助多種手段對其結(jié)構(gòu)加以表征;通過熒光光譜的測定,證明配合物1和2具有良好的DNA結(jié)合活性,其表觀結(jié)合常數(shù)分別為4.31×105M-1和3.14×105M-1;通過瓊脂糖凝膠電泳結(jié)果,證明配合物3和配合物4均具有化學(xué)核酸酶活性,均能將pUC19 DNA由FormⅠ轉(zhuǎn)化為FormⅡ,且隨著配合物濃度的增加,DNA的斷裂程度依次增加。變溫磁化率結(jié)果表明配合物3銅離子間存在著一定的鐵磁

4、耦合作用。
   結(jié)論:1)苯并咪唑大平面配體H3OBP與鈷鎳形成的兩個配合物DNA切割性質(zhì)不明顯,不過該類配合物具有較好的DNA結(jié)合性質(zhì),并強于同類已報道的配合物,可能是因為引入的羥基增強了DNA結(jié)合能力,繼續(xù)改造有希望成為新型的金屬抗腫瘤化合物;2)雙希夫堿配合物相對不易形成適合X-射線衍射測試的晶體,需要對配體繼續(xù)進行結(jié)構(gòu)改造;3)牛磺酸縮水楊醛類希夫堿配體較雙希夫堿體系配位能力更強,但是配合物仍不易生成良好的晶體結(jié)構(gòu);4

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