核苷卟啉的合成及與BSA、DNA相互作用關(guān)系的初步研究.pdf

1、目前臨床上使用的核苷類抗癌藥物主要存在著對腫瘤細胞的選擇性不高，對正常細胞有較強的殺傷作用的缺點。而卟啉對腫瘤細胞有特殊的親和力，能選擇性地聚集到腫瘤細胞周圍。本文針對核苷與卟啉的特點，根據(jù)藥物設(shè)計原理中的兩種重要的方法(類似物的設(shè)計原理和拼合原理)，設(shè)計并合成了5 個核苷卟啉偶聯(lián)化合物，并對其與牛血清白蛋白(BSA)及DNA 的生物活性進行了初步研究。 本論文包括以下五方面內(nèi)容： 1. 介紹了卟啉在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用及藥物偶

2、聯(lián)卟啉在腫瘤治療上的研究進展，綜述了核苷類抗癌化合物的研究進展及合成方法。 2. 對胞嘧啶核苷的合成工藝條件進行了研究，采用堿基硅烷化保護的方法對不同的路易斯酸的催化情況進行了研究，使得胞嘧啶核苷的最終收率可以達到85％左右。 3. 以胞嘧啶為原料，共7 步反應(yīng)合成了5 個全新的胞嘧啶核苷卟啉，產(chǎn)物通過核磁共振、紫外光譜、紅外光譜、質(zhì)譜等分析手段表征，并對胞嘧啶核苷卟啉的合成做了相應(yīng)的討論。 4. 為了探討所合成