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1、南開(kāi)大學(xué)碩士學(xué)位論文2取代三氮唑基5芳基134(口惡)二唑化合物庫(kù)的固相組合合成姓名:張海玥申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別:碩士專(zhuān)業(yè):高分子化學(xué)與物理指導(dǎo)教師:何炳林黃文強(qiáng)19980615SOLIDPHASEANDCOMBINATORIALSYNTHESISOFLIBRARYOFSUBSTITUTEDPHENYL廠(chǎng)1,2,3,TRIZOLE4YL)5SUBSTITUTED134OYADIAZOLES2一(5’一PHENYLABSTRACTSynthesi
2、stechniqueofcombinatorialchemistryisanadvancedorganicsynthesismethodologythathasbeenspeedilygrownupinthelateofeightiesandtheearlynineties.Ithasmadeorganicsynthesisfieldprocreativerevolutionarynatureschanging,especiallyat
3、thesynthesisofmedicalleadsandscreenoftheiractivitiesindicatedinapproachablestrikinglyadvantages.Thereforethetechniqueisgreatlypromotingpharmacyindustryinprogress.Thedevelopmentofcombinatorialchemistrymakesitpossibletoest
4、ablishthelibrariesofsmallmolecularcompounds.Theprojectofchemicalbuildupsmallmolecularlibrariescontainingheterocycliccompoundsisoneofimportantproblemsinvestigatinginorganicchemistry.Thisthesisusedpolystyrenesodiumsulfinat
5、easacarriersuccessfullysynthesizedonesmallmolecularlibrarycontaining28piecesof134oxadiazoleswith123triazol訓(xùn)groups.1%divinylbenzenecrosslinkingpolystyreneresin(1)usingLewisacidascatalystreactedwithanhydridesulfuroxideunde
6、rgoingalkalitreatmentgettingpolystyrenesodiumsulfinateresin(2).Resin2inthepresenceofphasetransfercatalystreactedwithethylbromoacetatetogiveesterresin(3).Thereactionofresin3andaqueoushydrizinesolutionyieldedhydrideresin(4
7、)thenfurtheracylatingusingsubstitutedbenzoylchloridegettingbishydrazideresin(5).Thelaterwasrefluxedandcyclizedunderphosphorusoxychlorideyieldingpolymersupported134oxadiazoles(6).Resin6undercatalysisoforganicbasereactedwi
8、thsubstitutedbenzaldehydesgivingresin(7)of134oxadiazoleswithsubstitutedphenylmethenylgroups.Resin7weretreatedwithsodiumazideandyieldedthecleavedproducts:2(5substitutedphenyl123trizole4yl)5substitutedphenyl134oxadiazole.T
9、hecombinatorialsynthesisusing4kindsofsubstitutedbenzoylchlorideand7kindsofsubstitutedbenzaldehydesproducesalibrarycontaining28pieceof2(5substitutedphenyl123triazole4yl)5substitutedphenyl134oxadiazoleswiththeyieldsbetween
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