2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、氮雜環(huán)化合物普遍存在于自然界中,由于其廣泛的生物活性吸引著眾多科學(xué)家的關(guān)注。其中,三唑類(lèi)化合物就是一類(lèi)重要的含氮雜環(huán)化合物。已經(jīng)有許多三唑類(lèi)化合物被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域。目前商品化的650余種農(nóng)藥中,有170余種屬于手性農(nóng)藥,占全球農(nóng)藥市場(chǎng)的三分之一.在生物活性方面,有些手性體表現(xiàn)出高的殺蟲(chóng)、殺螨、殺菌或除草活性,而其對(duì)映體表現(xiàn)出低活性或有藥害。手性農(nóng)藥與消旋制劑之間的藥效相差幾倍,有的高效體與其對(duì)映體之間的藥效相差數(shù)百倍。從環(huán)境保

2、護(hù)危度來(lái)看,高效、低毒與環(huán)境相容性好的手性農(nóng)藥以低的劑量達(dá)到高的藥效,減少了農(nóng)藥向自然界的投入,在避免藥害的同時(shí),節(jié)省了大量的原料,提高了安全性,滿足社會(huì)發(fā)展對(duì)農(nóng)藥提出的新要求。因此,設(shè)計(jì)合成具有光學(xué)活性的三唑類(lèi)化合物具有重要意義。本論文通過(guò)樟腦磺內(nèi)酰胺手性助劑的手性誘導(dǎo)作用,設(shè)計(jì)合成了一系列伊芳基取代的手性1,2,4-三唑類(lèi)化合物,對(duì)它們的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,并進(jìn)行了離體殺菌活性的測(cè)試,發(fā)現(xiàn)了—批具有良好殺菌活性的新化合物。具體研究?jī)?nèi)容如

3、下: 1、總結(jié)了三唑類(lèi)化合物在農(nóng)藥、醫(yī)藥和其他領(lǐng)域的研究進(jìn)展。 2、合成了15對(duì)共30個(gè)具有手性的β-芳基取代的1,2,4-三唑類(lèi)化合物,通過(guò)1H NMR,13C NMR,MS及元素分析對(duì)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,目標(biāo)化合物的ee值大部分在95%以上,有的達(dá)到99%;另外還得到了15對(duì)共30個(gè)具有光學(xué)活性的重要中間體,部分化合物還進(jìn)行了X-Ray單晶衍射測(cè)試。 3、在不同濃度下,對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了殺菌活性測(cè)試,結(jié)果表明目

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