苯腙化合物的合成、結(jié)構(gòu)測定和抑菌活性研究.pdf

1、本文研究了2，4，6-三硝基苯肼的合成途徑，并用對硝基苯肼、2，4-二硝基苯肼、2，4，6-三硝基苯肼為原料與醛、酮合成了一些新苯腙化合物，用紅外光譜，元素分析、核磁共振氫譜表征了部分化合物。采用X-射線單晶衍射儀測定了它們的晶體結(jié)構(gòu)，得到一些有關(guān)苯腙結(jié)構(gòu)的有意義結(jié)果。并用濾紙片抑菌圈試驗(yàn)法、最小抑菌濃度法對合成的化合物進(jìn)行了抑菌活性試驗(yàn)，初步研究了苯腙化合物結(jié)構(gòu)與抑菌活性之間的關(guān)系。 本文設(shè)計(jì)了一種新穎、簡單的合成2,4,6-

2、三硝基苯肼方法：在溫和條件下，利用三硝基苯酚和磷酰氯為原料在N，N-二乙基苯胺催化下合成三硝基氯苯，進(jìn)而與水合肼合成三硝基苯肼。試驗(yàn)了合成三硝基苯肼的多種反應(yīng)條件，以薄層色譜、液相色譜為檢測手段，用正交試驗(yàn)法得到了優(yōu)化的反應(yīng)參數(shù)。再用對硝基苯肼、2，4-二硝基苯肼、2，4，6-三硝基苯肼為原料與多種醛、酮反應(yīng)合成一系列苯腙類化合物。 采用自然蒸發(fā)法培養(yǎng)了3-氯苯乙酮-2，4-二硝基苯腙，芐叉丙酮-2，4-二硝基苯腙，3-甲氧基苯

3、乙酮-2，4，6-三硝基苯腙，3-氯苯乙酮-2，4，6-三硝基苯腙的單晶，使用X-射線單晶衍射儀測定了這些化合物的晶體結(jié)構(gòu)，以上晶體結(jié)構(gòu)為首次報(bào)道。 抑菌試驗(yàn)方法：化合物配成1000μg/ml的濃度，選用大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、黑曲霉、青霉、啤酒酵母、野外分離未作鑒定的細(xì)菌、霉菌。采用濾紙片抑菌圈試驗(yàn)法進(jìn)行初步篩選試驗(yàn)。對其中有抑菌活性的化合物，繼續(xù)做1000μg/ml、500μg/ml、250μg/ml、125μg/ml濃度

4、下濾紙片抑菌試驗(yàn)與最小抑菌濃度(MIC)的測定。通過以上工作，我們發(fā)現(xiàn)噻吩乙酮-2，4，6-三硝基苯腙對大腸桿菌的最小抑菌濃度達(dá)到10μg/ml，二苯羥乙酮-2，4，6-三硝基苯腙對大腸桿菌的最小抑菌濃度達(dá)到15μg/ml；3-甲氧基苯甲醛-2，4，6-三硝基苯腙對金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度達(dá)到10μg/ml，芐叉丙酮-2，4，6-三硝基苯腙對金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度達(dá)到10μg/ml；2，4，6-三硝基苯肼對金色葡萄球菌和酵母的