中氮茚衍生物的合成研究與1，2-甘油二酯系列化合物的合成.pdf

1、中氮茚衍生物是一大類含有10個π電子和跨環(huán)氮原子的雜環(huán)化合物，是吲哚的等電子體。中氮茚天然產(chǎn)物以及它們的很多類似物具有很多非常重要的生物活性，如細(xì)胞毒性、誘變性、致癌性、抗癌性、抗菌、抗病毒以及抗生物氧化性等。
　　 合成中氮茚衍生物的方法有很多種，每一種都有各自的特點。通過前期的摸索和對比選擇1，3-偶極環(huán)加成的方法合成中氮茚衍生物。
　　 研究了以二氯萘醌為原料，通過1，3-偶極環(huán)加成的方法合成中氮茚衍生物。用吡啶鎓

2、鹽和二氯萘醌在堿的作用下得到中氮茚衍生物。通過摸索和對比，發(fā)現(xiàn)了實驗中選用的堿試劑，溶劑以及原料的投料比對實驗結(jié)果的影響。最后優(yōu)化并確定了這種方法中的反應(yīng)條件，并且用這種方法合成了5種新的中氮茚衍生物。產(chǎn)率均在60％以上。
　　 甘油二酯是由兩分子脂肪酸與一分子甘油酯化得到的產(chǎn)物，既是油脂天然成分，也是油脂在體內(nèi)代謝中間產(chǎn)物。甘油二酯具有安全、營養(yǎng)、加工適性好、人體相容性高等諸多優(yōu)點，是一類多功能添加劑，在食品、醫(yī)藥、化工（化妝

3、品）等行業(yè)已有廣泛應(yīng)用。
　　 甘油二酯分為1，3-甘油二酯和1，2-甘油二酯兩種異構(gòu)體。目前國內(nèi)合成甘油二酯的方法往往是得到兩種異構(gòu)體的混合物，不能滿足對高純度的單一1，2-甘油二酯的需求。利用羥基保護(hù)和官能團(tuán)轉(zhuǎn)換的方法可以合成單一的1，2-甘油二酯，通過對一些文獻(xiàn)中的合成路線進(jìn)行參考和對比，選擇使用氯甲酸-2，2，2-三氯乙酯保護(hù)羥基，進(jìn)而通過一系列官能團(tuán)轉(zhuǎn)換的方法合成單一的1，2-甘油二酯。在文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上改進(jìn)了反應(yīng)條件和后