冬青油的提取、糖基化修飾及活性研究.pdf

1、冬青油又名水楊酸甲酯，可從植物冬青葉中分離提取獲得，是一種安全無(wú)毒的天然化合物。具有抗菌、消炎、解熱鎮(zhèn)痛等廣泛的藥理活性，在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域被廣泛應(yīng)用。目前對(duì)其化學(xué)修飾的研究很多，但是對(duì)其糖基化修飾的研究相對(duì)較少，化合物的糖基化修飾可以作為新藥開(kāi)發(fā)過(guò)程的一種有效手段。本文主要研究工作如下:
　　首先，選取冬青葉為原料，乙醇為溶劑，索氏抽提6小時(shí)，收集219～224℃餾分，獲得冬青油，得率為3.19％。
　　其次，通過(guò)糖苷化法，以冬青

2、油、葡萄糖和半乳糖為原料，經(jīng)過(guò)苯甲?；Ｗo(hù)單糖分子、1位羥基溴代、糖苷化和去苯甲?；牟椒磻?yīng)，最終制備了四種冬青油糖苷類(lèi)衍生物:冬青油-β-D-2，3，4，6-四-O-苯甲酰基葡萄糖吡喃苷（收率67.7％）、冬青油-β-D-2，3，4，6-四-O-苯甲酰基半乳糖吡喃苷（收率73.1％）、冬青油-β-D-葡萄糖吡喃苷（收率63.4％）、冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷（收率68.7％），利用薄層色譜(TLC)、比旋光度、核磁共振和質(zhì)譜等手段，

3、對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析表征，并確定四種化合物均為新化合物。
　　最后，比較冬青油及其糖苷類(lèi)衍生物的生物活性。抑菌實(shí)驗(yàn)表明，與冬青油相比，四種新化合物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌抑菌活性均增強(qiáng)，有三種新化合物對(duì)革蘭氏陰性菌抑菌活性增強(qiáng)，而冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷對(duì)革蘭氏陰性菌抑菌活性減弱，四種新化合物對(duì)真菌無(wú)明顯抑制作用;抗氧化活性實(shí)驗(yàn)表明，四種新化合物對(duì)超氧陰離子、DPPH自由基和羥基自由基的清除作用相比冬青油均減弱;MTT實(shí)驗(yàn)表明，與冬青