培美曲塞二鈉中間體的合成和卡巴他賽的半合成工藝研究.pdf_第1頁(yè)
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1、培美曲塞二鈉作為一種新型的多靶點(diǎn)葉酸拮抗劑，對(duì)多種靶點(diǎn)酶都具有抑制作用，因此較于其它單酶抑制劑更不易產(chǎn)生耐藥性，廣泛用于惡性胸膜間皮瘤和非小細(xì)胞肺癌，其開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景仍為國(guó)內(nèi)的研究熱點(diǎn)。本課題建立了一條以甲苯和丁二酸酐為原料，經(jīng)過(guò)了傅克酰基化、氧化、還原、酯化和溴化等反應(yīng)得到培美曲塞二鈉關(guān)鍵中間體的新的合成路線，并對(duì)路線涉及的反應(yīng)進(jìn)行了工藝優(yōu)化，優(yōu)化后的路線操作簡(jiǎn)便，易于工業(yè)化生產(chǎn)。
　　卡巴他賽作為第三代紫杉醇衍生物，在某些癌細(xì)

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