祖師麻總香豆素微乳化經(jīng)皮給藥研究.pdf

1、祖師麻來自瑞香科植物黃瑞香,其成藥在民間常被用于治療風(fēng)濕痹痛,跌打損傷等。本研究的目的是研究祖師麻透皮微乳,利用前期從祖師麻中提取的祖師麻總香豆素,制備成微乳凝膠劑,以期能夠提高祖師麻總香豆素有效成分的溶解度,增大透皮滲透率,從而增大生物利用度。
　　本研究采用滴水法,制備微乳,通過繪制偽三元相圖,比較微乳區(qū)的大小來進(jìn)行微乳系統(tǒng)中油相、乳化劑、助乳化劑、Km值的選擇,最終選定最優(yōu)空白微乳處方為油酸乙酯為油相,聚氧乙烯氫化蓖麻油RH

2、-40作為乳化劑,甘油作為助乳化劑,Km值為1。制備含藥微乳,通過粒徑和Zeta電位等因素判斷最佳載藥量,較優(yōu)載藥微乳組成為祖師麻總香豆素2.86％,油酸乙酯17.14%,聚氧乙烯蓖麻油RH-4040%,甘油40%。
　　對祖師麻總香豆素微乳的各項理化性質(zhì)進(jìn)行了考察,結(jié)果較優(yōu)組成下的制備含藥微乳外觀透明,平均粒徑14.81nm,Zeta電位-3.03mV,且粒度均一,粒徑分布較窄。同時,考察了微乳的一些穩(wěn)定性,結(jié)果顯示,微乳具有較

3、好的常溫、低溫、離心穩(wěn)定性。建立了微乳含量測定方法,并對3批祖師麻總香豆素微乳進(jìn)行含量測定,結(jié)果顯示,微乳化的含藥量穩(wěn)定,此工藝可行。
　　建立血漿樣品的含量測定的方法,流動相為甲醇-0.05%磷酸水溶液=30:70,其他不變;此方法對于瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷、瑞香素分別在1.818~90.9、1.754~87.7、1.184~59.2μg/mL(r均為1)濃度范圍內(nèi),標(biāo)準(zhǔn)曲線回歸方程分別為y=0.0271x-0

4、.0031、y=0.0369x-0.004、y=0.0562x-0.0239;精密度、重復(fù)性、穩(wěn)定性RSD均小于2%,三種成分方法回收率為96~101%,提取回收率78~80%,偏差也較小,瑞香苷的檢測限為8.17ng,瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷的檢測限為7.86ng,瑞香素的檢測限5.76ng。此方法是瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷、瑞香素從血漿中提取和含量測定的良好方法。
　　微乳制劑與普通制劑相同含藥量透皮給