草烏甲素經(jīng)皮滲透特性及其透皮給藥系統(tǒng)的研究.pdf

1、該文詳細(xì)研究了草烏甲素的基本透皮特性,并在此基礎(chǔ)上進(jìn)一步研制了草烏甲素的透皮貼劑和經(jīng)皮滲透用脂質(zhì)體.該文采用HPLC法測(cè)定皮膚透過液中藥物的濃度,以滲透系數(shù)為指標(biāo),研究了草烏甲素在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮膚、人皮和去角質(zhì)層皮膚中的透過性,考察了溫度、介質(zhì)ph值以及常用促透劑:乙醇、丙二醇、月桂氮(艸卓)酮、油酸、月桂醇和桉油等對(duì)草烏甲素滲透系數(shù)的影響.在透皮貼劑的研制過程中,作者詳細(xì)考察了貼劑處方中各組份對(duì)草烏甲素透皮速率的影響,測(cè)定了最

2、佳處方在人體各部位皮膚中的滲透速率,建立了釋放度測(cè)定方法,對(duì)其皮膚刺激性和抗炎、鎮(zhèn)痛效果也進(jìn)行了初步的研究.結(jié)果表明,貼劑組成材料中的壓敏膠和背襯材料對(duì)藥物的透皮速率和刺激性有顯著影響.壓敏膠中的月桂氮(艸卓)酮和油酸對(duì)草烏甲素均有促透作用,以月桂氮(艸卓)酮的效果較強(qiáng),起效亦較快.增加貼劑的含藥量可使透皮速率增大,但對(duì)零級(jí)透皮速率維持時(shí)間的影響不大.最終確定的處方組成為:單層粘膠分散型貼劑,以無紡布為背襯,聚四氟乙烯膜為保護(hù)層.貯庫配

3、方為:以硅酮壓敏膠為粘膠骨架,月桂氮(艸卓)酮為促透劑.按此最佳處方制得的貼劑在各部位人皮中至少可以恒速釋藥3天,達(dá)到了設(shè)計(jì)要求.刺激性及藥效學(xué)研究結(jié)果表明,該貼劑皮膚刺激性輕微,抗炎、鎮(zhèn)痛效果顯著.作者還研制了草烏甲素經(jīng)皮滲透用脂質(zhì)體.以包封率為指標(biāo),確定了脂質(zhì)體的制備方法和基本處方組成,采用正交試驗(yàn)詳細(xì)考察了處方中各因素對(duì)包封率和透皮速率的影響.比較了脂質(zhì)體與飽和水溶液的經(jīng)皮滲透性以及脂質(zhì)體對(duì)二甲苯所致急性炎癥以及醋酸所致扭體反應(yīng)的