頭孢菌素類新化合物的開發(fā)和生物學(xué)研究.pdf_第1頁(yè)
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1、頭孢菌素類抗生素是臨床上應(yīng)用最廣,抗感染效果最好的一類抗菌藥物。從第一代發(fā)展到第四代,市場(chǎng)售額一直處于各類抗生素的首位。然而細(xì)菌的耐藥性已成為臨床用藥的一大威脅,限制了其進(jìn)一步發(fā)展。因此,頭孢菌素類新化合物的研究和發(fā)展成為一種迫切需要。
　　 本論文的研究就是對(duì)頭孢菌素母核1位和2位上的改造,這兩個(gè)位置的改造在頭孢菌素類抗生素中一直沒有深入研究過,只是國(guó)外早期文獻(xiàn)有報(bào)道,1位硫的改變對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用,2位有取代基后該類化

2、合物具有中等抗菌活性。還沒有這類頭孢菌素化合物上市,屬于空白地帶。
　　 本論文以GCLE為起始原料,通過裂解,上保護(hù),上三位,氧化,Mannich反應(yīng),還原六步,合成了一個(gè)2位乙烯化頭孢菌素類化合物,此化合物為一關(guān)鍵中間體,為合成一系列新的2位取代的頭孢菌素類新化合物搭建了一個(gè)中間體平臺(tái)。并將合成中得到的六個(gè)新化合物通過計(jì)算機(jī)模擬的方法得到該化合物與β-內(nèi)酰胺酶的親合能力數(shù)據(jù),該數(shù)據(jù)顯示硫氧化物相比沒有氧化的化合物與β-內(nèi)酰胺

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