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1、許多磺胺類的化合物在天然產(chǎn)物和藥物中具有重要的作用。對甲苯磺酰胺、脂肪醛或芳香醛和苯亞磺酸鈉三組分可以進(jìn)行Mannich型反應(yīng),生成一系列的N-(苯磺酰基甲基)對甲苯磺酰胺。本文合成了十三種N-(苯磺酰基甲基)對甲苯磺酰胺。其中,五種在文獻(xiàn)中未見報道。在文獻(xiàn)報道中,多用N-(苯磺酰基甲基)對甲苯磺酰胺先制備磺酰亞胺,然后磺酰亞胺再與親核試劑發(fā)生反應(yīng)。本文嘗試了用這十三種N-(苯磺酰基甲基)對甲苯磺酰胺與有機(jī)銅試劑進(jìn)行反應(yīng)。通過改變反應(yīng)物
2、的配比,反應(yīng)時間和反應(yīng)溫度等條件,最終得到了七種對甲苯磺酰氨基化合物。其中,有一種化合物在文獻(xiàn)中未見報道。還對不同種類的州苯磺?;谆?對甲苯磺酰胺與有機(jī)銅試劑的反應(yīng)性進(jìn)行了探討,提出了該反應(yīng)的機(jī)理可能是消除加成機(jī)理。此類反應(yīng)的反應(yīng)條件溫和、原料廉價易得、產(chǎn)率較高。制得的產(chǎn)物通過了紅外光譜、核磁共振氫譜和核磁共振碳譜的鑒定。該研究為合成對甲苯磺酰氨基化合物開辟了新的途徑。
另外,還以苯丙氨酸為原料,經(jīng)過還原、酯化和關(guān)環(huán)三步
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