銅催化的n-芳烴取代磺酰胺衍生物合成及其生物活性研究.pdf

1、過渡金屬催化碳氫活化反應具有原子利用率高、環(huán)境友好等特點，而逐漸成為有機化學研究的熱門領域之一?；酋０奉惢衔锞哂锌咕?、抗癌、利尿等生物活性，因此，高效的合成磺胺類化合物具有重要的應用價值。本論文主要研究了過渡金屬催化活化芳烴鄰位碳氫的磺胺化反應。
　　首先，本論文概述了過渡金屬催化活化碳氫反應的研究進展，從導向基團和催化劑兩方面進行相關總結，提出并設計了一條高效合成磺酰胺類化合物的路線:以芳烴取代均三嗪化合物和磺酰胺類化合物為原

2、料，以三嗪環(huán)為導向基團，通過醋酸銅催化活化芳烴碳氫鍵實現(xiàn)選擇性合成鄰位單取代磺酰胺衍生物，并對導向基團和反應條件進行摸索和優(yōu)化，在最佳反應條件下合成了一系列新的磺酰胺類衍生物。研究發(fā)現(xiàn)，該反應適用于各類苯磺酰胺，且反應收率良好;當與三嗪環(huán)相連的芳烴上有供電子基取代時，反應收率較高，吸電子基取代時，反應收率中等。所有化合物通過IR、NMR、HRMS等進行了結構表征和確認。最后，所合成的磺胺類衍生物進行體外抗腫瘤活性實驗，結果表明，部分化合