酶促方法與可聚合藥物單體區(qū)域選擇性合成.pdf

1、論文研究了非水介質(zhì)中酶的區(qū)域選擇性催化方法,選用三種帶有活性基團的乙烯脂肪酸酯(丁二酸二乙烯酯、己二酸二乙烯酯和癸二酸二乙烯酯)作為?；┙o體,分別與三種典型的藥物(氯霉素、維生素C和阿昔洛韋)進行酶促酯交換反應(yīng),用紅外、核磁等手段表征,驗證了酶作為生物催化劑的區(qū)域選擇性,成功合成了幾種可聚合的藥物單體,同時探討了有機溶劑中各種不同反應(yīng)條件對酶反應(yīng)活性的影響.氯霉素和三種乙烯脂肪酸酯的酶催化酯交換反應(yīng)體系中,?；噭┻x擇性地與氯霉素的伯

2、羥基反應(yīng),并且探討了溶劑、酶源、時間、?；噭?、溫度和溶劑中的含水量對酶催化活性的影響.在選擇的七種酶(porcine pancreas脂肪酶、hog pancreas脂肪酶、candida cylindracea脂肪酶和日產(chǎn)脂肪酶、Bacillus subtilis堿性蛋白酶和固定化的脂肪酶Lipozyme)和六種溶劑(吡啶、丙酮、DMF、乙腈、1,4-二氧六環(huán)、甲苯和辛烷)中,固定化的脂肪酶Lipozyme在二氧六環(huán)和甲苯中催化活性

3、比較好.在二氧六環(huán)中固定化脂肪酶Lipozyme催化氯霉素和己二酸二乙烯酯的酯交換反應(yīng)體系中,Lipozyme脂肪酶在50℃時表現(xiàn)了最好的催化活性,反應(yīng)產(chǎn)率隨著時間的增加而增大,當二氧六環(huán)的含水量比較低時,Lipozyme酶的催化活性高.在酰化試劑鏈長影響因素的討論中,由于酶的活性部位選擇合適的底物進行反應(yīng),鏈長適中的己二酸二乙烯酯更容易被固定化脂肪酶Lipozyme催化而與氯霉素反應(yīng).脂肪酶在丙酮中催化維生素C和乙烯脂肪酸酯的研究中,