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1、 我們從環(huán)戊二烯二聚體出發(fā),經(jīng)解聚、烷基化、不對(duì)稱硼氫化-氧化、環(huán)氧化、上芐基保護(hù)基、環(huán)氧開(kāi)環(huán)、上對(duì)甲氧苯基二苯基甲基(MMT)保護(hù)基、氧化、亞甲基化、脫保護(hù)基等十五步反應(yīng)(包括一步側(cè)鏈的合成)完成Entecavir的全合成。該路線以異香草醛為起始原料,經(jīng)醚化、還原、溴代、縮合、雙酯水解脫羧、拆分、羧基還原、氯代等九步反應(yīng)制得ALK的重要中間體1。本路線成功地避免了假麻黃堿和一系列昂貴試劑(4R)-3-異戊?;?4-芐基-2-噁唑
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