cis-雙芳香新煙堿類化合物的合成，結(jié)構(gòu)，生物活性及分子對(duì)接研究.pdf

1、為了尋找和篩選符合21世紀(jì)發(fā)展要求的新煙堿類殺蟲(chóng)劑先導(dǎo)化合物，本文從商品化殺蟲(chóng)劑烯啶蟲(chóng)胺出發(fā)，經(jīng)過(guò)類Mannich反應(yīng)，通過(guò)形成四氫嘧啶環(huán)固定cis-構(gòu)型從而引入一個(gè)新芳香環(huán)，設(shè)計(jì)合成了26個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新煙堿類化合物Ⅰa～Ⅰd、IIe～I(xiàn)Iz。采用核磁共振氫譜(1H NMR)、紅外光譜(IR)、質(zhì)譜(EI-MS，ESI-MS)、元素分析等方法對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，并對(duì)其物理性質(zhì)、波譜性質(zhì)、反應(yīng)條件及合成方法進(jìn)行了較為系統(tǒng)的分析

2、和討論。目標(biāo)化合物Ⅰa～Ⅰd、IIe～I(xiàn)Iz的結(jié)構(gòu)如下：
　　 委托國(guó)家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心浙江化工研究院農(nóng)藥生測(cè)研究所，完成系列目標(biāo)化合物殺蟲(chóng)活性初步測(cè)定；委托國(guó)家新藥篩選中心對(duì)個(gè)別高活性目標(biāo)化合物進(jìn)行乙酰膽堿酶活性的測(cè)定；委托上海農(nóng)科院完成高活性化合物的LC50測(cè)試；委托德國(guó)拜耳作物科學(xué)公司對(duì)化合物進(jìn)行多種科目害蟲(chóng)的殺蟲(chóng)活性測(cè)試和抗性品系的殺蟲(chóng)活性測(cè)試，結(jié)果表明：大多數(shù)化合物在100 mg/L濃度下，對(duì)稻褐飛虱(Nilaparv

3、ata legen)和苜蓿蚜(Aphis medicagini)有明顯的殺滅作用，致死率高達(dá)100％，其中部分化合物在20 mg/L濃度下，對(duì)稻褐飛虱(Nilaparvata legen)和苜蓿蚜(Aphis medicagini)的致死率依然為100％顯示其具有卓越的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)和研究潛力。
　　 為了進(jìn)一步探索化合物的結(jié)構(gòu)與殺蟲(chóng)活性的關(guān)系，本文對(duì)化合物Ⅰd、IIh、IIk和IIn進(jìn)行了單晶培養(yǎng)及X-射線單晶衍射測(cè)定，初步分析了