麥角甾醇生物合成抑制劑的合成及抑菌活性研究.pdf

1、由于傳統(tǒng)的化學(xué)農(nóng)藥潛在地危害人類的健康、污染環(huán)境、影響非靶標(biāo)生物，使得傳統(tǒng)化學(xué)農(nóng)藥的發(fā)展受到了來自各方面的限制，因而高效、低毒、選擇性好、安全性高、環(huán)境相容性好、性質(zhì)穩(wěn)定、成為當(dāng)今新農(nóng)藥創(chuàng)制的方向。三唑類化合物以其殺菌譜廣、低毒、低抗性及化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性的特點，因而備受人們的關(guān)注。3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮是合成三唑類殺菌劑的一個重要的中間體，其所制備的衍生物大多都有良好的殺菌活性。目前，已經(jīng)許多產(chǎn)品得到開

2、發(fā)和應(yīng)用，如殺菌劑，植物生長調(diào)節(jié)劑和藥物等。結(jié)構(gòu)不同的三唑化合物具有不同的生物活性，研究和開發(fā)新結(jié)構(gòu)類型的三唑化合物就成為該類化合物的研究熱點。 本文通過對麥角甾醇的生物合成途徑、生物合成途徑中的關(guān)鍵酶、各個活性基團(tuán)的作用機制以及構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行研究，以角鯊烯環(huán)氧化酶和△8→△7異構(gòu)化酶/△14-還原酶為作用靶酶，以3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮(簡稱唑酮)為原料，通過醛酮縮合反應(yīng)、Michael加成以及

3、還原反應(yīng)，設(shè)計合成了8個新三唑類化合物。所合成的化合物均經(jīng)IR、1HNMR、13CNMR、MS等波譜學(xué)方法鑒定。 所有化合物均進(jìn)行了抑菌活性測定，結(jié)果表明：在質(zhì)量濃度100mg/L下，所合成的8個化合物對這四種植物病原真菌的菌絲生長均有不同程度的抑制作用?；衔?b對所測病原菌抑制率均高于其它化合物，抑制率均在70％以上，對棉花枯萎病菌的抑制率達(dá)到87.57％?；衔?a對所測病原菌的抑制率都低于其它化合物，對小麥赤霉病菌和馬鈴