α-糖苷酶抑制性復(fù)方組分降糖中藥的研究.pdf

1、桑樹資源中藥材常用于糖尿病的治療。本研究建立了α-糖苷酶抑制劑成分1-脫氧野尻霉素(DNJ)的定量方法，即芴甲氧羰酰氯(FMOC-Cl)柱前衍生反相高效液相色譜法(RP-HPLC)。對桑枝、桑葉、桑白皮、桑椹以及蠶砂五種桑樹資源中藥材中的DNJ含量進(jìn)行分析，并在酶學(xué)、離體水平考察了這些中藥材的α-糖苷酶抑制活性。其中桑白皮的DNJ含量最高(平均4.12mg/g生藥)，α-糖苷酶抑制活性最強(qiáng)(IC50=0.28mg/mL)。 建立

2、了實(shí)驗(yàn)室水平的蠶砂總生物堿提取工藝，從1.2kg生藥中利用水提、醇沉、離子交換、硅膠吸附等方法制備了3.2g提取物；用酸堿滴定法測定了其生物堿含量為82.6％；進(jìn)一步采用紙層析、薄層層析、HPLC和液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用(LC-MS)等方法確認(rèn)其主要成分之一為DNJ，推測其另一主要成分為N-Me-DNJ。 上述方法制備的蠶砂總生物堿在酶學(xué)水平、離體水平對α-糖苷酶均具有抑制作用。在體內(nèi)水平，其可降低正常小鼠和實(shí)驗(yàn)性糖尿病小鼠的餐后血

3、糖水平，延緩血糖高峰的時間，在給藥30min后，給藥組與空白對照組相比，血糖值有極顯著差異(P＜0.01)。經(jīng)3周治療，蠶砂總生物堿的中、高劑量組(30、90mg/kg)可以顯著降低實(shí)驗(yàn)性糖尿病小鼠空腹血糖水平(P＜0.05)，此外高劑量組還可以顯著降低空腹總膽固醇水平(P＜0.05)。 蠶砂總生物堿與黃酮類化合物組成的復(fù)方中藥混合物無論是在酶學(xué)水平、離體水平還是在體內(nèi)水平的實(shí)驗(yàn)中，對α-糖苷酶的抑制效果均優(yōu)于單獨(dú)組分。在正常小