高效有機(jī)伯胺催化劑在鹽水中對(duì)不對(duì)稱直接Aldol反應(yīng)的研究.pdf_第1頁
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1、不對(duì)稱有機(jī)合成近年來取得了突破性的研究進(jìn)展。不對(duì)稱Aldol反應(yīng)是C-C鍵形成的重要反應(yīng)之一，其反應(yīng)生成的化合物是許多天然產(chǎn)物合成和藥物合成的中間體。由于水是價(jià)格低廉，安全和對(duì)環(huán)境友好的天然溶劑，并且避免了有機(jī)溶劑的污染問題，所以在水介質(zhì)中的催化不對(duì)稱Aldol反應(yīng)是另一個(gè)重要的研究領(lǐng)域。近年來，色氨酸，多肽，脯氨酸及其衍生物作為有機(jī)小分子催化劑在水介質(zhì)中的不對(duì)稱Aldol反應(yīng)研究中取得了很大的成功。目前報(bào)道的有效手性催化劑大多都是以脯

2、氨酸衍生的仲胺，而伯胺類有機(jī)催化劑取得良好催化效果的報(bào)道卻很少。 本文以廉價(jià)易得的天然氨基酸為原料，合成出一系列的有機(jī)伯胺類催化劑1a-1f。在加入有效添加劑DNP的情況下，伯胺催化劑1a-1f在水溶劑中催化不對(duì)稱Aldol反應(yīng)并取得了滿意的效果。 我們發(fā)現(xiàn)用飽和食鹽水替代有機(jī)溶劑去催化不對(duì)稱Aldol反應(yīng)能大幅提高有機(jī)催化劑的對(duì)映選擇性，縮短反應(yīng)所需的時(shí)間，而且在減少配體用量至5％的情況下，依然能有效催化大多數(shù)的反應(yīng)，

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