鄰羥苯基芳基橋連化合物的設計、合成及生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、近年來,由于缺乏安全高效的抗菌、抗病毒劑,使得由病菌引起的各類傳染病頻發(fā)。因此研發(fā)新型高效抗菌劑是當今國際面臨的急迫課題。本文基于生物信息學和殺菌機理的最新發(fā)現,以具有特異性殺菌作用的三氯生為模板分子,設計合成了一系列鄰羥苯基芳基橋連化合物,并進行了表征和抗菌活性研究。 ⑴合成出3種氯代-鄰羥基二苯醚及其系列中間體,用IR、1HNMR和元素分析表征了結構。得出了氯代苯酚與2,5-二氯硝基苯縮合反應的動力學、氯代苯酚結構與反應活性

2、關系、相轉移催化劑影響等規(guī)律。研究了取代基、金屬離子對鄰氨基二苯醚重氮鹽轉化反應的影響。首次推測了金屬離子催化下該類重氮鹽分子內關環(huán)反應的機理。 ⑵設計了氯代-鄰羥基二苯醚類產品的制備工藝,系統優(yōu)化了工藝條件,首次將準分子精餾、絡合萃取去除重金屬離子、多級萃取等技術組合集成,提出“組合純化技術”,建立了國內首套鄰羥基二苯醚類產品制備平臺技術。 ⑶合成出4種鄰羥苯基芐胺化合物及其系列中間體,用IR、1HNMR表征了結構。研

3、究了鹵芐與鄰氨基苯甲醚的N-芐基化反應、鄰芐胺基苯甲醚的脫甲基化反應,揭示了取代基的給電性、反應介質等對反應活性、條件和產品收率的影響規(guī)律。 ⑷抑菌試驗表明,三氯生對大腸桿菌、金葡球菌、白念珠菌、銅綠假單胞菌均具有強抑菌性,2-芐胺基苯酚、2-(4-氯芐胺基)苯酚對白念珠菌、大腸桿菌、金葡球菌具有強抑菌性,2-(4-羥基芐胺基)苯酚對大腸桿菌、金葡球菌具有強抑菌性。經小鼠、大鼠急性經口毒性試驗,小鼠骨髓嗜多染紅細胞微核試驗,皮膚

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