2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、酰胺類除草劑是一類具有多作用靶點(diǎn)性質(zhì)的農(nóng)用化學(xué)品[1],在現(xiàn)代農(nóng)田化學(xué)除草劑中占重要地位[2]。其作用機(jī)制主要包括抑制脂肪和脂肪酸的生物合成[3]、抑制植物光合作用的電子傳遞[4]、干擾植物體蛋白的生物合成和抑制細(xì)胞分裂[5,6]、影響膜完整性[7,8,9]、以及可能抑制植株的呼吸作用等多種作用方式。在我們的前期工作中,我們通過基于D1蛋白酶的同源模建和虛擬篩選,獲得了一系列可能以D1蛋白酶為靶標(biāo)的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)化合物分子結(jié)構(gòu)信息,其中,理論

2、預(yù)測含多芳基氨的酰胺類化合物具有較高的生物活性。 D1蛋白酶是D1蛋白前體的加工酶,其作用是剪切D1蛋白前體C-端肽鏈形成成熟D1蛋白,用于植物光合系統(tǒng)Ⅱ的組裝。近年來現(xiàn)有的研究表明,由于D1蛋白酶在植物中分布量只有D1蛋白的1%左右,與當(dāng)前廣泛使用的抑制D1蛋白的除草劑(如西瑪津、阿特拉津、敵草隆等)相比,D1蛋白酶被認(rèn)為是一個(gè)優(yōu)異的廣譜除草劑的作用靶標(biāo)。開展以D1蛋白酶為靶標(biāo)新型除草劑的研究工作,對于創(chuàng)制新型除草劑品種、滿足

3、我國糧食作物安全需求將具有重要意義。 本文是在對D1蛋白酶的同源模建和虛擬篩選基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)合成了兩類含多芳基氨的酰胺類先導(dǎo)結(jié)構(gòu)化合物,并且進(jìn)行了活體生物活性測試和基于D1蛋白酶的離體生物活性研究。主要工作內(nèi)容如下: 1.合成了2-苯基-3-對氨基苯基丙烯腈及其酰胺衍生物4個(gè)、2-苯基-3-間氨基苯基丙烯腈及其酰胺衍生物8個(gè),這12個(gè)酰胺衍生物未見文獻(xiàn)報(bào)道,其分子結(jié)構(gòu)經(jīng)過1H NMR,MS,IR進(jìn)行了確認(rèn); 2.合

4、成了未見文獻(xiàn)報(bào)道的2-苯基-3-對氨基苯基丙酸及其酰胺衍生物1個(gè),其分子結(jié)構(gòu)經(jīng)過1H NMR,MS,IR進(jìn)行了確認(rèn); 3.對所有合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行了活體除草生物活性的初步測試,發(fā)現(xiàn)大多數(shù)目標(biāo)化合物在100 ppm時(shí)對雙子葉植物油菜和單子葉植物稗草均具有明顯的生長抑制作用,然而,當(dāng)化合物濃度在10 ppm時(shí),這些化合物的抑制活性下降到20%~60%之間。同時(shí),對這些化合物進(jìn)行了殺菌活性測試,結(jié)果顯示部分化合物對部分植物病菌具有較

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