蕾二歧燈芯柳珊瑚活性成分和構(gòu)效關(guān)系研究.pdf

1、從20世紀(jì)中期開始對(duì)珊瑚的研究至今，國內(nèi)外的科學(xué)家已從珊瑚分離得到許多結(jié)構(gòu)新穎且具有顯著生物活性的化合物，這些化合物應(yīng)用前景十分廣闊。本課題組對(duì)采自我國南海的蕾二歧燈心柳珊瑚（Dichotella gemmacea）進(jìn)行了系統(tǒng)研究，從中分離得到大量的briarane型二萜并進(jìn)行體外活性測(cè)試，結(jié)果表明這些二萜類化合物的對(duì)人肺腺癌細(xì)胞(A549)、入骨肉瘤細(xì)胞(MG63)具有不同程度的抑制作用，有些化合物的活性甚至強(qiáng)于陽性對(duì)照藥，而且有明顯

2、的構(gòu)效關(guān)系。為了得到更多的活性物質(zhì)并研究其構(gòu)效關(guān)系，本課題繼續(xù)對(duì)該種珊瑚進(jìn)行研究。
　　 用丙酮和甲醇提取粉碎后的蕾二歧燈芯柳珊瑚，然后運(yùn)用溶劑分步萃取以及硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、反相柱色譜和高效液相制備等多種色譜分離方法，從其乙醚萃取部位共分離鑒定了61個(gè)briarane型二萜類化合物(DI-1～61)和4個(gè)甾體皂苷類化合物(ZG-1～4)，其中10個(gè)二萜(DI-1～10)和3個(gè)甾體皂苷類化合物(ZG-2～4)為新化合物，7個(gè)

3、briarane型二萜類化合物DI-23、DI-25、DI-41、DI-51、DI-53、DI-60、DI-61和甾體皂苷類化合物ZG-1～4為首次從該種柳珊瑚中分離得到。運(yùn)用1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMQC、HMBC、NOESY、MS、ORD、UV和IR等波譜技術(shù)并結(jié)合文獻(xiàn)資料確定了它們的結(jié)構(gòu)，并運(yùn)用CD廣譜和生源關(guān)系推測(cè)出具有11，20-epoxy-3，5(6)-dien結(jié)構(gòu)的6個(gè)化合物的絕對(duì)立體構(gòu)型。<

4、br>　　 在體外抗腫瘤活性篩選中，化合物DI-1、DI-11～17、DI-20、DI-26～33、DI-35～40、DI-43～49、DI-52、DI-55～59、ZG-1和ZG-4對(duì)A549細(xì)胞顯示有細(xì)胞毒活性，DI-1、DI-4、 DI-7、 DI-8、 DI-11～17、 DI-20、 DI-26～28、 DI-30～33、DI-35～38、DI-40、DI-45～50、DI-52、DI-53、DI-55～61、ZG-1、ZG

5、-3和ZG-4對(duì)MG63細(xì)胞顯示有細(xì)胞毒作用;抗菌活性篩選中，化合物DI-3～5、DI-7、DI-25、DI-41和DI-53對(duì)巨大芽孢桿菌（Bacillusmegaterium）有抑制作用;DI-5、DI-6、ZG-1和ZG-2對(duì)灰霉菌（Botrytis cinerea）有抑制作用。
　　 本課題運(yùn)用多種現(xiàn)代色譜分離技術(shù)，對(duì)采自中國南海北海域的蕾二歧燈芯柳珊瑚的化學(xué)成分和體外活性進(jìn)行了系統(tǒng)研究。特別是對(duì)briarane型二萜類